替莫泊芬的合成.pdfVIP

Chinese Journal of Pharmaceuticals 2006, 37 11 721 中国医药工业杂志 ( ) · · 化学合成药物 替莫泊芬的合成 赵士魁，陈玉芳，李 磊，瞿 鼎，王玉成 221116 (徐州师范大学化学系，江苏徐州 ) 摘要：间羟基苯甲醛乙酰化后与吡咯环合制得5,10,15,20- 四(间乙酰氧基苯基)卟啉，再经脱乙酰基、还原和选择性氧化制 得光敏剂替莫泊芬，总收率约10％。 关键词：替莫泊芬；抗肿瘤药；光敏剂；合成 R979.1＋9 A 1001-8255 2006 11-0721-03 中图分类号： 　　　文献标识码： 　　　文章编号： ( ) temoporfin 1 2,3- 12,13- 1 1 10.4 替莫泊芬( ， )，化学名为 二 的 位氢得 。改进后的 总收率为 ％。 氢-5,10,15,20- 四(间羟基苯基)卟啉，是英国Biolitec 实验部分 Pharma公司研发的光动力学疗法(PDT)第二代光敏 3 间乙酰氧基苯甲醛( ) 剂，2001年首次在欧洲上市。临床用于不适宜放射 2 (5 0 g ，0 . 4 1 m o l )溶于氢氧化钠(1 6 . 4 g， 治疗、手术治疗和系统化疗的头部、颈部晚期鳞状 0.41mol)的水溶液(500ml)中，加入乙酐(50ml， 上皮癌，可缓解病情[1,2] 。近期有进行Barrett食管癌 0.53mol 1h 80ml 2 )，室温搅拌反应 。用乙醚( × )萃 治疗实验和利用脂质体用于治疗鳞状细胞癌研究的 3 4 50ml 2 取，有机相依次用 ％～ ％盐酸( × )、饱 3,4 报道[ ] 。 50ml 2 和碳酸氢钠溶液( × )洗涤，无水硫酸钠干 5 [ ] 2 文献 用间羟基苯甲醛( )与吡咯经环合、水