保健药物简介.ppt

December 13, 2000 CP - All China Meeting - Qingdao 禽类保健药物简介 是指对病原微生物 (细、真、支及病毒)有抑制和杀灭作用的抗生素、磺胺药及其他人工合成的抗菌剂。 抗生素: 1928年发现青霉素，1940年面世 氯霉素（1947）多粘菌素B（1947）金霉素（1948）新霉素（1948）土霉素（1950）红霉素（1952）四环素（1953）卡那霉素（1957）林可霉素（1962）庆大霉素（1963） 人工合成的： 最早1935年-------磺胺药 1968年 -----------DVD 60年代: 呋喃类（呋喃唑酮、呋喃妥因） 70年代: 喹诺酮类物 抗生素：某些生物在其生命活动中产生的，选择性杀灭他种生物或抑制其机能的化学物质。按结构分九大类： β-内酰胺类：青霉素和头孢菌素类， 氨基糖苷类：如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、大观霉素和安普霉素 四环素类：有四环素、土霉素、金霉素、强力霉素(脱氧土霉素) 氯霉素类：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等 大环内酯类：红霉素、柱晶白霉素、泰乐菌素、交沙霉素、螺旋霉素等， 林可胺类：林可霉素、克林霉素 多肽类：包括杆菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素等 多烯类：制霉菌素，两性霉素B等 聚酶类：如莫能菌素、盐霉素、马杜拉霉素及拉沙洛菌素等 1、抑制细胞壁的合成：抗生素使细菌胞壁缺损，失去屏障保护作用，细胞不能抵抗周围低渗环境，外面的水份不断渗入菌体内，引起菌体膨胀、变形，最后破裂而死亡，β－内酰胺类抗生素(如青霉素)是这类药的代表 2、增加细菌胞浆膜的通透性：抗生素损伤细菌胞浆膜，导致通透性增加，使菌体内重要物质外漏而死亡，这类药有多粘菌素、两性霉素 3、抑制细菌蛋白质合成：抗生素通过阻碍细菌细胞质中蛋白质的合成而呈现杀菌作用，这类药有氨基糖甙类(庆大、卡那、壮观霉素)、四环素类(强力霉素、土霉素)、氯霉素类(氯霉素、甲砜霉素)、大环内酯类(柱晶白霉素) 4、抑制细菌核酸的合成：通过阻止细菌核酸合成而引起菌体死亡，这类药有利福平、灰黄霉素等 青霉素类(Penicillin) 窄谱：青霉素钠、青霉素钾、普鲁卡因青霉素、 耐霉：苯唑青霉素钠、氯唑青霉素钠、 广谱：氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、海他西林 广谱（绿）：羧苄西林，替卡西林 G-菌：美西林，匹美西林 青霉素类作用机理:繁殖期杀菌药 β-内酰胺类抗生素的抗菌作用系通过干扰细菌细胞壁的合成. 过去:简单认为作用C.W.合成的最后阶段-粘肽链的交叉联合 现在: 1.发现青霉素结合蛋白(Penicillin Binding Proteins, PBPs)是作用靶位,存在于C.M.上; 2.青霉素与PBPs结合后,抑制C.W.早期合成,改变细 胞形态—细菌死亡; 3.另激活内源性自溶机制—C溶解死亡 耐药机制: 1.产生β-内酰胺酶; 2.降低与PBPs靶位亲和力;3.细胞质周 围形成非水解区,阻进入靶位;4.改变C.W.使进入困难;5. 细 菌减少自溶酶. 青霉素类药物用途: 由于窄谱、广谱，天然和半合成的，毒性低， 适应症： 细菌性肺炎 猪丹毒 禽霍乱 大肠杆菌性肠炎，腹泻 输卵管炎 青霉素类特点: 普通青霉素不宜口服, 胃酸破坏, 不稳定, 随温度升高加速降解; 水中易水解, pH值下降加速分解; 葡萄糖水溶液加速降解； 制剂须解决的问题；使用时应注意。 配伍禁忌: 1. 磺胺类药物阻滞其排泻，毒性加大； 2. 四环素类-盐酸土霉素\金霉素\四环素拮抗， 3. 氯霉素、大环内脂类—红霉素等拮抗， 4. 与盐酸林可霉素, Colistin, 酸性的Vit B, Vit C！ 氨苄青霉素的稳定性实验（试验室加速试验） 试验单位：江苏省兽药监察所(张瑞坤)、江苏动物药品厂(章桂芳) 试验条件：葡萄糖为载体、模拟上市包装，室温度40 °C，RH75％ 检测项目：氨苄青霉素的含量 氨苄青霉素的稳定性实验（上市包装留样考查） 试验单位：江苏省兽药监察所(张瑞坤)、江苏动物药品厂(章桂芳) 试验条件：葡萄糖为载体、模拟上市包装，室温(西林瓶) 检测项目：氨苄青霉素的含量 配方组成：10％氨苄青霉素 主要特点： －采用进口原料，高品质 －含7种辅助成份，稳定性好，效价稳定 －生物有效性高，使用剂量小，药力强 －在水中稳定性好，有效成份在水中24小时保持99% －口服吸收快，1