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9第九章胆碱受体阻断药Ⅱ
第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)--N胆碱受体阻断药;第一节神经节阻断药Ganglionic Blocking Drugs;;
;第二节 骨骼肌松驰药Skeletal Muscular Relaxants;又称为非竞争型肌松药,分子结构与ACh相似,能产生与ACh相似但较持久的除极化作用,使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能对ACh起反应,从而使骨骼肌松弛。
特点:(“过量Ach”,除极化持续时间较久)
1. 在肌肉松弛作用前,一般都有短暂的肌束颤动;
2. 连续用药产生快速耐受性;
3. 抗胆碱酯酶药增强其作用;
临床用量时,无神经节阻断作用;
目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。
肌松作用有两个时相: 持久除极化阻断与脱敏感阻断。;【药理作用】
1.iv10~30mg,先为肌束颤动, 1分钟转松弛,2分钟肌松作用最强,5-8分钟后作用消失.静脉滴注可延长肌松时间.
2.治疗量骨骼肌松弛有??定的顺序:
四肢、颈部 > 面、舌、咽喉部肌肉 > 呼吸肌.
中毒时则致呼吸麻痹。
【药动学】
1.PO:不易吸收。
2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。 ; 琥珀胆碱;又称竞争型肌松药(competitive muscular relaxants)。与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合,竞争性地阻断ACh的除极化作用,使骨骼肌松弛
本类药物多为天然生物碱及其类似物,化学上属苄基异喹啉类(benzylisoquinolines和类固醇铵类(ammonio steroids)。
作用特点:
①骨骼肌松弛前无肌肉兴奋现象
②肌肉松弛作用可被抗胆碱酯酶药所拮抗,过量时可用新斯的明解救
③吸入性全麻药和氨基甙抗生素加强和延长其作用。
④同类阻断药有相加作用。
⑤有神经节阻断作用和组胺释放作用;非除极化型肌松药分类及其特点比较;筒箭毒碱(d-tubocurarine);除极化肌松药(琥珀胆碱)与竞争性肌松药(筒箭毒碱)的比较
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