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分子药理学 内部讲义 蛋白激酶 蛋白质的可逆磷酸化是信号转导过程中一个重要的调节机制。蛋白激酶是一类磷酸转移酶，其作用是将 ATP 的 丁磷酸基转移到底物特定的氨基酸残基上，使蛋白质磷酸化。 • 蛋白激酶可分为 5 类： • 蛋白丝氨酸／苏氨酸激酶、蛋白酪氨酸激酶、蛋白组／赖／精氨酸激酶、蛋白半胱氨酸激酶、蛋白天冬 氨酸／谷氨酸激酶。 • 蛋白激酶在信号转导中的主要作用有两个方面： • 一 是通过磷酸化调节蛋白质的活性，磷酸化和去磷酸化是绝大多数信号通路组分可逆激活的共同机制， 有些蛋白质在磷酸化后具有活性，有些则在去磷酸化后具有活性； • 二 是通过蛋白质的逐级磷酸化，使信号逐级放大，引起细胞效应。 连接蛋白 在细胞信号转导过程中，多数受体不能直接引起相关效应，而需要通过一些“接头蛋白”介导。在介导的级联反 应过程中，传递的信号被逐级放大，最终到达效应器，产生相关的细胞效应 接头蛋白(adaptor)是指一些具有 SH2 或 SH3 结构域的蛋白质，它们本身没有酶活性，但通过识别和结合特异的 氨基酸序列而构成信号转导复合物，使信号得以逐级下传。SH2 结构域能专一性地识别酪氨酸磷酸化位点，SH3 结构域则能专一性识别多脯氨酸序列。由于识别的氨基酸序列不同，它们又能被分为许多亚型，从而