药剂学8中药制剂及其浸出技术.pptVIP

第八章　浸出技术与中药制剂 学习要求 掌握影响浸出的因素及常用的浸出方法； 了解浸出液的蒸发和干燥技术及常用的浸出制剂 §1 概述 一、中药研究现状 日本是除中国外世界上第二中医药大国，从事中医药研究的达5万人； 日本民众有服用中药的传统，现有汉方药厂约200家左右，汉方制剂的品种有2万多种； 部分汉方制剂有明确的成分标准、药理研究及临床功效数据，在生产过程中的浓缩、干燥、灭菌、药物动力学、药效学等研究方面，都融入了现代新技术，并开发出了新辅料、新添加剂，从品质到外观均优于我国中成药。 日本在我国六神丸基础上研制出的救心丹，年出口量达1亿美元; 柴苓汤已获美国FDA临床实施许可证，年出口额达1.2亿美元;据统计，日本每年约100万人使用中药小柴胡汤，因他们研究证实小柴胡汤治疗肝炎、保护肝细胞有显效。 日本厚生省正在执行由政府投资的引种中国药材一建设专项基地一发展中药材生产的五年计划。现已建成中药材植物种植园，栽培品种达500种以上。、 企业对中医药的研究开发也十分重视，用于研究开发的费用占总销售额的12.5%，他们研究的重点主要放在心脏病、癌症和老年病的治疗药物上。 中药研究面临如下一些问题： 多组分、多靶点、整合调节理论尚未得到系统验证； 中药研究技术和产品不标准； 中药物质基础和作用机理仍不清楚； 标准化的中药组分资源和信息资源匮乏等。 §1 概述 一、基本概念 有效成分：起主要药效(如生物碱、苷类、挥发油等)； 辅助成分：本身没有药效，能增加或缓和有效成分作用、有利于有效成分浸出，增加制剂的稳定性等（如有机酸、鞣质、蛋白质等）； 无效成分：本身没有药效，且影响浸出效果、制剂质量、稳定性、外观的成分。 §1 概述 二、浸出药剂的种类与特点 （一）浸出药剂的分类 1、水浸出剂型 如汤剂、中药合剂等 2、含醇浸出药剂 如酊剂、药酒、流浸膏等 3、含糖浸出剂型 如膏液、冲剂等 4、精制浸出剂型 如中药新剂型 桂枝汤《伤寒论》 　　 组成；桂枝9克、芍药9克、炙甘草6克、生姜9克、大枣4枚。 用法：水煎，分二次温服，服后片刻，饮一小碗开水，使其微微汗出。 功能：外感风寒表虚证。症见发热头痛、汗出恶风、鼻流清涕、干呕、口不渴、脉浮缓。 【功能与主治】清热解毒。用于病毒性感冒，咽喉肿痛。 【主要成份】 木香、枳壳、乌药、槟榔。 【功能主治】 顺气降逆 消积止痛1、腹部手术后及产后促进胃肠蠕动功能恢复。2、小儿乳食内滞、腹胀、腹痛、啼哭不安、厌食纳差、大便秘结。3、中老年气滞、食积证，症见脘腹胀满、腹痛、便秘。 （二）浸出药制的特点 1、综合作用 如阿片酊、镇痛、止泻功效； 2、药效缓和特点，毒性较低 莨菪浸膏，前者解痉作用缓和持久，毒性↓ 3、便于服用 除去大部份无效成份，有效成份含量↑，体积↓，稳定性↑ 4、胶体成分贮存易产生沉淀 5、水性浸出制剂久贮易发酵变质 §2 浸出操作与制备 一、药材原料的预处理 （一）药材品质检查 1、药材来源与品种的鉴定 如贝母 川贝性微寒，味淡，功能润肺止咳、化痰散结；用于无痰或少痰的咳嗽； 浙贝性寒味苦，功能祛痰止咳、清热散结，用于咳嗽痰多。 §2 浸出操作与制备 一、药材原料的预处理 （一）药材品质检查 2、有效成份或总浸出物测定 有效成分明确：含量测定 不明确：总浸出物量 3、含水量测定 一般：9～16%，水分太高，易霉变 §2 浸出操作与制备 （二）药材的预处理 挑拣、整理、干燥、粉碎、过筛等 §2 浸出操作与制备 （二）药材的预处理 粉碎： 1、目的 （1）表面积↑，有效成分浸出↑； （2）利于制成多种制剂，适应多种给药途径； （3）药物的溶解与吸收↑。 §2 浸出操作与制备 （二）药材的预处理 2、粉碎方法 （1）干法粉碎：一般药物； （2）湿法粉碎：要求特别细度、或刺激性、毒性较大； （3）低温粉碎：常温下粉碎困难的、含水、含油较少的药物； （4）单独粉碎或混合粉碎：根据药物的性质 粉碎器械 §2 浸出操作与制备 （二）药材的预处理 过筛（编织筛与冲制筛） 药筛的孔径大小用筛号（一~九）表示。筛号↑，筛孔内径↓； 工业用标准筛习惯用“目”数表示筛号，一般“目”数↑粉末越细。 §2 浸出操作与制备 二、浸出方法 （一）浸出过程 可溶性物质从药材固相→液相 包括：浸润、渗透阶段； 解吸、溶解阶段； 扩散阶段； 置换浸出阶段。 §2 浸出操作与制备 二、浸出方法 （一）浸出过程 (1)浸润、渗透阶段 a.多用极性溶剂 b.油脂多