药理学外周神经系统药物-1.pptVIP

第一节 传出神经系统药理概论 传出神经系统包括自主神经系统 (autonomic nervous system)及运动神经系统(somatic motornervous system)。 自主神经系统包括交感神经和副交感神经，主要支配心脏、平滑肌、腺体等效应器，参与多种生理功能的调控。运动神经系统支配骨骼肌，维持正常的运动、呼吸和姿势。 作用于传出神经系统的药物，或直接作用于受体，或通过影响神经递质而产生药理效应。 （二）肾上腺素受体（adrenoceptor） 肾上腺素受体：能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体。 肾上腺素受体又可分为： 1、α肾上腺素受体（α受体）：分α1受体、α2受体两个亚型 α1受体：分布于血管（皮肤、粘膜和部分内脏血管）平滑 肌---血管收缩 α2受体：主要分布于突触前膜---负反馈调节NA释放 后来在许多血管组织突触后膜都发现有不受α1受体阻断药哌唑嗪阻断的α2受体。血管平滑肌突触后膜的α1和α2受体的共存最为普遍。 多巴胺受体 广泛存在于中枢及外周。 D1受体 — 肾血管平滑肌； D2受体 — 突触前膜和平滑肌效应器细胞。 小结： 了解传出神经系统的受体与效应 掌握传出神经系统的递质与分类 * * 第二章 传出神经系统药物 一、传出神经系统分类 一、按传统解剖学 包括植物神经系统和运动神经系统。 植物神经系统：也称自主神经系统，主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器；植物神经自中枢神经系统发出后，都要经过神经节中的突触，更换神经元，然后才达到效应器。因此，植物神经有节前纤维和节后纤维之分。 运动神经系统：支配骨骼肌。运动神经自中枢发出后，中途不更换神经元，直接达到骨骼肌，因此无节前和节后纤维之分。 二、按释放递质 当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从末梢释放出化学传递物，称为递质。通过递质作用于次一级神经元或效应器的受体，发生效应，从而完成神经冲动的传递过程。作用于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体而发挥作用。根据所释放递质的不同，将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。 胆碱能神经： 合成Ach，兴奋时从末梢释放Ach 1. 全部交感神经和副交感神经的节前纤维； 2．运动神经； 3．全部副交感神经的节后纤维； 4. 极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺的分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经。 去甲肾上腺素能神经： 合成NA，兴奋时能释放NA。几乎全部交感神经节后纤维都属此类。 二、 传出神经系统突触的化学传递 1．神经递质（transmitter）：当神经冲动到达神经末梢时，在该部位释放出的化学传递物质。 （1）去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） （2）乙酰胆碱（acetylcholine，Ach） 2 ．递质的生物合成、贮存、释放和灭活 去甲肾上腺素(NA) 合成部位： NA能神经末梢膨体内 原料：酪氨酸 催化剂：酪氨酸羟化酶、多巴脱羧酶、 多巴 胺-β羟化酶 储存：NA+ATP+嗜铬颗粒蛋白存贮 于囊泡中 释放：胞裂外排 灭活：1）摄取1：摄取-贮存型。主要靠突触前膜胺泵将其摄取入神经末梢内，是一种主动的转运机制，能逆浓度梯度而摄取内及外源性去甲肾上腺素，进一步被摄取入囊泡。其摄取量为释放量的75%～95%。2）摄取2：摄取-代谢型。非神经组织如心肌、平滑肌等的摄取。此种摄取之后，即被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和MAO所破坏。 3）酶促降解 小部分NA从突触间隙扩散到血液中，最后被肝、肾等的COMT和MAO所破坏。 乙酰胆碱 (Ach) 合成部位：胆碱能神经末梢 原料 ：胆碱 催化剂：胆碱乙酰化酶、乙酰辅酶A 储存：以高浓度存贮于囊泡中 释放：胞裂外排 灭活： 胆碱酯酶 一般在释放后一至数毫秒之内即被此酶水解而失效。 三、传出神经系统的受体及效应