野黄芩素的制备_纯化与结构表征_周荣光.pdfVIP

第 28卷,第 5期 光　谱　实　验　室 Vol . 2 8, No . 5 2 0 1 1年 9 月 Chinese Journal of Spectroscopy Laboratory September , 20 11 野黄芩素的制备、纯化与结构表征 ① a b 周荣光 　晏泽宇　赵加强　徐勇 (昆明制药集团药物研究院　昆明市春雨路 141号　650100) a(云南省化工研究院　昆明市　650228) b(云南中医学院中药学院　昆明市　650500) 　　提出一种简便的由灯盏花植物制备野黄芩素的方法。首先从灯盏花植物中提取灯盏花乙素, 再通过水解制得野黄芩素粗品,经硅胶柱层析纯化,得高纯度野黄芩素。 所得野黄芩素经高效液相色谱法 测定,纯度达 98% ,其结构为 、 、 、13 和1 所确证。 IR UV M S C NMR H NM R 　灯盏花;灯盏花乙素;野黄芩素;水解反应 : O657. 61　　　: A　　　: 1004-8138( 2011) 05-2403-04 1　引言 灯盏花又名灯盏细辛,为菊科飞蓬属植物短葶飞蓬 [Erigeron breviscap us( Vant. ) Hand-Mazz. ] 的全草。20世纪 70年代,经临床验证,证明灯盏花提取物对高血压、脑溢血、脑血栓形成、脑栓塞多 发性神经炎、慢性蛛网膜炎及其后遗症具有明显疗效,由此引起人们对灯盏花提取物有效成分研究 [1] 的广泛兴趣 。经过多年研究,从灯盏花中分离了黄酮、吡喃酮、倍半萜、咖啡酸酯、氨基酸及多糖类 等多种化学成分,并发现灯盏花乙素 ( Sc tellarin,又称野黄芩苷)是灯盏花提取物的主 活性成 [2] [3] 分 。研究表明,灯盏花乙素还具有抗肿瘤、抗病毒、抗肝纤维化、抗老年痴呆等广泛的药理作用 。 但是,灯盏花乙素存在溶解性差、生物利用度低、体内半衰期短等问题,其 Beagle犬口服绝对生物 [4 ] [5] 利用度仅为 0. 40% 左右 ,家犬静注消除半衰期仅约 52±29min ,极大地制约了其临床疗效的发 挥。近年来对灯盏花乙素的体内代谢研究发现,野黄芩素( Sc tellarein)为灯盏花乙素的活性代谢 [5] [6] 物,具有更强的生物活性 ,而且它口服易于吸收,生物利用度较灯盏花乙素提高了 3倍多 。 因 此,野黄芩素的研究、开发和利用倍受人们所关注。目前,仅在少数几种植物中发现有天然的野黄芩 素存在,而且含量极低,因此,试图直接从植物中提取获得大量的野黄芩素是不现实的。为大量获取 野黄芩素,本文建立了一种植物提取和人工半合成方式相结合的,由灯盏花制备高纯度野黄芩素的 方法,即先从灯盏花药材中提取灯盏花乙素 (Ⅰ ) ,再通过水解灯盏花乙素得到野黄芩素(Ⅱ ) (如 图 1所示)。水解产物野黄芩素粗品,经进一步硅胶柱层析和结晶处理,纯度达 98%。 ① 联系人,手机: ( 0) 电话: ( 0871) 8100002;传真: ( 0871) 8100002; E-mail: mrzho sy@ 163. com 作者简介: 周荣光( 1969— ) ,男,昆明市人,高级工程师,主 从事药物合成与植化研究工作。 收稿日期: 2011-04-28;接受日期: 2011-05-18 2404