GaCl3催化胺与碳二亚胺的加成反应合成胍的研究.pdfVIP

第27卷第4期 化 学 研 究 与 应 用 Vo1．27，No．4 2015年4月 ChemicalResearchandApplication Apr．，2015 文章编号：1004—1656(20t5)04-0429-06 GaC13催化胺与碳二亚胺的加成反应合成胍的研究 杨 华h，李 磊 ，刘晓莉 (1．延安大学化学与化工学院，陕西 延安 710300；2．苏州大学材料与化学化工学部，江苏 苏州 215006) 摘要：以路易斯酸 GaC1，为催化剂 ，在无水、无氧、氮气保护无溶剂条件下催化胺与碳二亚胺合成胍的反应 ，得 到一系列胍产物，研究了催化剂用量，反应温度和反应时间对催化反应的影响，研究发现GaC1，具有 良好的催 化活性，以5mo1％催化剂用量 ，无溶剂条件下一级芳香胺与碳二亚胺反应在一小时内得到高于9o％产率的胍 产物，二级胺也能得到较好产率。 关键词 ：GaC13；催化；合成；胍 中图分类号：0622．6 文献标志码：A Studyonadditionreaction ofamineandcarbonimide tosynthesizeguanidinesbyGaCI3 YANG huah LILei，LIU Xiao．Li ， (1．SchoolofChemistryandChemicalEngineeringofYan’na University，Yanan716000，China； 2．CollegeofChemistry，ChemicalEngineeringandMaterialsscienceofSoochowuniversity，Sooehow215006，China) Abstract：GaC13wasusedasaLewisacidcatalystforadditionofamineandearbodiimidestoobtainguanidineundersolvent-free conditions．Theinfluencesofreactionconditionssuchasthequantityofcatalyst，temperatureandtimeon thereactionweredis— cussed．TheresultsshowedthatGaC13exhibitedahishcatalyticactiviyt．Thereactionswihtprimaryaromaticaminesandearbodiim— idestogivethecorrespondingguanidinesundersolvent-freeconditionsbeyond90％yieldby5mo1％GaCI3．Thereactionwithsee- ondaryma inesalsooperatedgoodyield． Keywords：GaCI3；catalysis；synthesis；guanidine 胍是一类重要的有机化合物，在许多生物活 合成胍类化合物很有必要。 性分子的结构片段中起着重要作用…。在有机合 胺与碳二亚胺的加成是合成有机胍类化合物 成领域中，胍被广泛用于有机碱和金属的辅助配 最简单方便的途径之一，但该反应在没有催化剂 体方面 引。在医药领域，由于很多生物体内含有 参与下，条件相当苛刻 【l。近年来一些高效的催 单个或多个胍基的化合物，这些化合物多数具有 化剂应用于该反应 ，取得了较好的产率。在早期 抗病毒、抗肿瘤、抗艾滋病、抗流感等生理活性，为 报道中钛和钒亚氨配合物能够催化芳香一级胺与 仿生药物设计提供了新思路[1