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用临床前和体外代谢数据预测创新药物的人体药动学参数
维普资讯
ChineseJournalofNew Drags2005，Vo1．14No．12 中国新药杂志2005年第 14卷第 12期
一’’’’’’’’’’’’’’’’’’’’、
：临床试验与生物统计 ：
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用临床前和体外代谢数据预测创新药物的人体药动学参数
孙考祥
(烟台大学药学院，烟台264005)
[摘要] 目的：介绍采用临床前和体外代谢数据预测人体药动学参数 的方法和进展 。方法 ：对近年来有关文
献进行分析、归纳。结果：应用临床前动物实验测得的药动学参数、药物的理化参数以及体外代谢数据，采用合适
的方程 、模型可 以预测人体 的主要药动学参数 ，包括分布容积、清除率、半衰期和生物利用度 。结论：采用动物试验
和体外代谢数据对人体药动学参数进行预测，将会大大提高新药筛选的效率，消除盲 目性，节约时间和成本。
[关键词] 药动学；预测 ；代谢；临床前数据
[中图分类号]R969．1；R969．4 [文献标识码]A [文章编号]1003—3734(2005)12—1454—06
Thepredictionofhumanpharmacokineticparameters
from preclinicaland in vitrometabolism data
SUN Kao—xiang
(CollegeofPharmacy，YantaiUniversity，Yantai264005，China)
lAbstractJ Comprehensiveretrospectiveapproachesinwhichtheabilitiesofseveralmethodsbywhich
human pharmaeokinetic parameters are predicted from preclinicalpharmacokinetic data and／or in vitro
metabolism data werereviewed．The prediction methods reviewed included those methodsfrom scientific
literatures．Thepredictionofmainhumanpharmac0kineticsparametersincludesclearance(CL)，volumeof
distribution(Vd)，halflife(tl2／)andbioavailabilityusingallometricscaling，anima1．humanproportionality，
molecularstructuralparameters，physicochemicalmeasurements，metabolism data invitro．Such approaches
shouldfind utility in the drug discovery and developmentprocesses in the identification and selection of
compoundsthatwillpossessappropriatepharmacokineticcharacteristicsinhumansforprogressiontoclinical
trials．
[Keywords] pharmacokinetics；prediction；metabolism；preclinicaldata
创新药物的筛选和开发是一个周期长 ，消耗大 ， 物的主要药动学参数合适后再进入 临床试验阶段 ，
风险高的过程 ，并且淘汰
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