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2017-06-01 发布于浙江
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第5章-巴比妥类药物.pdf

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第5章-巴比妥类药物

第五章第五章巴比妥类药物的分析巴比妥类药物的分析 • 巴比妥类药物是镇静催眠药，根据其脂溶性大小，起效快慢和持续时间的长短可分为长效、中短效和超短效4类一．结构剖析二．理化特征三．鉴别试验四. 特殊杂质检查（了解）五．含量测定一. 结构剖析结构：巴比妥酸的衍生物 H O N O 环状丙二酰脲母核：共性部分 3 4 2 — 与其它类药物区别 R 1 5 1 N H R 2 6 取代基：特性部分 — 区别各巴比妥类药物 O 基本结构(六元）代表药物：巴比妥酸的5，5-二取代衍生物： H H O N O O N O C2H5 NH C2H5 NH C H 2 5 O O Phenobarbital Barbital H O N ONa H2C N H C Secobarbital sodium 3 CH3 O 硫代巴比妥酸的5，5-二取代衍生物： H O N SNa C2H5 N H C 3 CH3 O 硫喷妥钠硫喷妥钠 Thiopetal sodium 二．理化特征（一）溶解性：水中微溶，易溶于有机溶剂（二）稳定性：六元环：遇酸、氧化剂、还原剂一般不破裂但与碱共沸 → 水解开环，产生氨气（三）弱酸性酰亚胺基上的氢受邻位羰基的影响，可以发生 1,3-质子迁移，由酮式变为稀醇式。－CONHCONHCO －酮式-烯醇式互变异构 • 巴比妥类药物 + 强碱巴比妥盐酸化析出结晶性的游离巴比妥类药物有机溶剂提取、测mp （四）水解反应游离巴比妥类药物的水解与碱液共沸，酰亚胺－CONH －水解开