蛇床子素在Caco_2细胞模型中的转运机制研究_苑振亭.pdf

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蛇床子素在Caco_2细胞模型中的转运机制研究_苑振亭

Caco-2 1 1 2 1 3 苑振亭 , 王可 , 高培平 , 赵中华 , 胡明 ( 11 230 , 118000; 21 , 271000; 31Departm ent of Pharm a ologi al and Pharm a euti a lS ien es, C ollege of Pharm a y, Un iversity ofH ou ston, TX, H ou ston USA 77030) : 研究蛇床子素在 C a o-2 细胞模型中的转运机制 通过研究蛇床子素在 Ca o-2 细胞模型中的转运, 察 蛇床子素浓度PEG600P-gp抑制剂维拉帕米( verapam il)及温度对蛇床子素转运的影响 随着蛇床子素溶液浓度和温 度的升高, 蛇床子素在 Ca o-2 细胞中AP-BL 的转运量增加; PEG600 对蛇床子素在 Ca o-2 细胞中的 AP-BL 的转运量有显著 增加; P-gp抑制剂维拉帕米对蛇床子素在 Ca o-2 细胞中转运的表观通透系数 P 和P 无显著影响 蛇床子素表观通 AP BL - 6 - 1 透系数P 大于 10 @ 10 m# s , 较易被 C a o-2细胞吸收, 但由于 3 个浓度蛇床子素溶液的P 和P 比值无明显变化P-gp AP AP BL - 1 抑制剂对 P 和 P 无明显影响及转运的活化能较低 ( 17131 kJ# m ol ) , 因此, 蛇床子素在 Ca o-2 细胞模型中的转运机制主 AP BL 要是被动转运 : 蛇床子素; Ca o-2 细胞模型; 维拉帕米; 微粒体; 高效液相色谱法 : R965 : A : 1001- 2494( 2011) 04- 0278- 05 Study on TransportMechanisms ofOsthol in Caco-2 CellModel 1 1 2 1 3 YUAN Zhen-ting , WANG K e , GAO Pei-ping , ZHAO Zhong-hua , HU M ing ( 11No 230 H osp ital of PLA, Dandong 118000, China; 21Taian CentralH osp ita,l Taican 271000, China; 3Department of Pharmacologicaland PharmaceuticalSciences, Col- lege of Pharmacy of niversity of H ouston, Houston 77030, SA ) ABSTRACT: OBJECTI E T o study the transport m e hanism s of osthol by using Ca o-2 ellm odel1 METHODS The effe t of on entration, PEG600, verapam il( P-gp inh ib itor) and tem perature on transport of osthol in Ca o-2 ell model w as stud ied1 RE-

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