蜕皮甾酮在Caco_2细胞模型中的摄取和跨膜转运研究_郑姣妮.pdf

中国药理学通报 　Ch inese P ha rm acolog ica l B u lletin　2009 Ap r; 25 (4) : 545～8 ·545 · 蜕皮甾酮在 Caco2细胞模型中的摄取和跨膜转运研究 1 1 2 1 郑姣妮 ,龙潇鸿 ,邱 　峰 ,邱宗荫 (重庆医科大学 1. 药学院、2. 附属第一医院药剂科 , 重庆 　4000 16 ) 中国 图书 分 类 号 : R 32924; R 3333; R 4461; R 944; ) [ 4 , 5 ] line s 模型是 目前最好的体外吸收模型之一 ,是 R 9771 阐明药物吸收机制的有力工具 ,可在细胞水平上提 文献标识码 : A 文章编号 : 100 1 - 1978 (2009) 04 - 0545 - 04 供药物分子透过小肠黏膜的吸收、分布 、代谢 、转运 摘要 : 目的　以 Caco2细胞单层模型 ,首次研究了蜕皮甾酮 以及毒性等综合信息 ,是研究药物吸收机制和药物 的口服吸收与转运特性 。方法 　采用普通 Caco2 细胞模 相互作用的重要工具 。 型 、表达活性 CYP3A4 酶的 Caco2 细胞模型 ,分别从 A P → 　　本文采用普通 Caco2 细胞模型 、表达活性 BL 方向和 BL →A P方向研究蜕皮甾酮的摄取和跨膜转运规 ( CYP3A4 酶的 Caco2 细胞模型 CYP3A4 Caco2 模 ( ) 律 。结果 　蜕皮甾酮在 2 种模型中的表观渗透系数 Papp - 6 - 6 - 1 ) 在 01 ×10 ～1 ×10 cm ·s 之间 ,药物吸收情况为 1% 型 ,首次研究了蜕皮甾酮的体外摄取 、跨膜转运情 ～10% ;在 4 h 的实验过程中 , 4 种浓度蜕皮甾酮的 ER 值均 况和外排规律 。 小于 15。结论 　研究表明 ,蜕皮甾酮主要以被动扩散的方 1　材料与方法 ( ) 式被细胞摄取和转运 ,其跨膜转运特性未受到 CYP3A4介导 1. 1　试剂与药品　胎牛血清 FB S 、DM EM 培养基 机制的影响 。