职称测验药理学温习总结一.docVIP

胆碱受体激动药：1.M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱（ACH）：（心脏抑制，血管扩张，内脏平滑肌收缩，腺体分泌增加，眼部：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛）卡巴胆碱（不易被AChE水解，作用时间较长，对膀胱和肠道作用显著，可用于手术后腹气胀、尿潴留，副作用较多，阿托品对它的解毒作用较差，主要用于局部滴眼治疗青光眼。仅用于滴眼剂或皮下注射，禁用于静脉注射。）2.M胆碱受体激动药；醋甲胆碱（可被ACHE水解，作用时间较长，心血管作用显著，主要用于口腔黏膜干燥症，禁忌证为支气管哮喘、冠状动脉出血和溃疡病。口服和注射均有效）贝胆碱（不易被ACHE水解，作用时间较长，兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌，对心血管作用较弱，主要用于手术后腹气胀、胃张力缺乏张和为滞留。禁忌证为支气管哮喘、冠状动脉缺血和溃疡病。口服和注射均有效）毛果芸香碱（匹鲁卡品）（对眼（缩瞳，降低眼内呀，调节痉挛）和腺体（增加汗腺和唾液腺分泌）作用明显。用于治疗青光眼、虹膜炎。毛果芸香碱中毒可用阿托品解救。滴眼液或眼膏）槟榔碱、毒蕈碱。3.N胆碱受体激动药：烟碱（尼古丁）。 胆碱受体阻断药：1.M胆碱受体阻断药：⑴阿托品类生物碱:阿托品（抑制腺体分泌、扩瞳、升高眼内压、调节麻痹、松弛平滑肌、兴奋心脏、扩张血管、兴奋中枢神经系统，用于解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、虹膜捷状炎、眼底检查、验光配镜、抗缓慢型心律失常、抗休克、解除有机磷酸酯类中毒。不良反映为口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难、便秘。禁忌症：青光眼、前列腺肥大。阿托品中毒除洗胃、导泻外还可用溴化新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱解救）山莨菪碱（6542，用于胃肠绞痛，感染性休克，有机磷中毒）东莨菪碱（用于麻醉前给药，帕金森病，晕动病和呕吐，感染性休克，有机磷中毒）⑵阿托品的合成代用品：⑴合成扩瞳药：后阿托品、托比卡按、环喷托酯、尤卡托品。由于作用时间较短，用于眼底检查，眼光配镜。⑵合成解痉药：①季胺类解痉药：溴丙胺太林（胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎、胃肠痉挛、泌尿道痉挛）奥芬溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、地泊溴胺、喷噻溴胺，均用于缓解内脏平滑肌痉挛及消化性溃疡的辅助治疗。②叔胺类解痉药：贝那替秦（胃复康）（缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌和安定作用，用于兼有焦虑症的溃疡病人）双环维林、羟苄利明、黄酮派酯、奥昔布宁 2.N胆碱受体阻断药：N1胆碱受体阻断药：美卡拉明（美加明）、樟磺咪芬。N2胆碱受体阻断药：①除极化型肌松药：琥珀胆碱（对喉肌松弛作用较强，静脉注射用于气管内插管、气管镜、食管镜短时操作。静脉滴注用于较长时间手术，已引起强烈的窒息。不能与硫喷妥钠合用）。②非除极化型肌松药：筒箭毒箭（口服难吸收，用于静脉注射。用于胸部手术和气管插管。过量可至呼吸肌麻痹，可用新斯的明解救。）阿曲库铵、多库铵、米库铵。 胆碱酯酶（ChE）：1.抗胆碱酯酶药：①易逆型抗胆碱酯酶药：新斯的明（兴奋骨骼肌，兴奋胃肠道、膀胱平滑肌，减慢心率。用于重症肌无力，手术后腹气胀、尿潴留，阵发性室上性心动过速，筒箭毒碱、阿托品中毒的解毒。禁忌症：支气管哮喘、机械性肠梗阻、机械性尿梗阻。口服、皮下或肌内给药，禁静脉给药）。吡斯的明、毒扁豆碱（依色林）（小剂量兴奋，大剂量抑制，中毒量呼吸麻痹甚至休克。能缩小瞳孔，降低眼内压。用于治疗青光眼，作用比毛果芸香碱持久，刺激性比毛果芸香碱强）。依芬氯铵、安贝氯铵、加兰他敏（重症肌无力，脊髓灰白质炎后遗症）。地美溴铵、他克林（用于阿尔茨海默病）。②难逆行抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类（杀虫剂：敌敌畏（DDVP）、敌百虫、乐果、马拉硫磷、内吸磷(E1059)、对硫磷(605)、甲拌磷,战争毒气：沙林、梭漫、塔崩，缩瞳药治疗青光眼：乙硫磷、易佛磷。中毒机制：有机磷+胆碱酯酶→磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解Ach，Ach蓄积过多而产生中毒。中毒解救：皮肤：温水或肥皂水清洗有毒皮肤。眼睛：0.9%盐水或2%碳酸氢钠冲洗眼睛。口腔：清水或1%食盐水或2%碳酸氢钠或0.02%高锰酸钾洗胃，直至洗出液不再有特殊气味为止。用硫酸镁导泻。阿托品为急性有机磷中毒解毒剂。静脉注射或肌注。注意事项：敌百虫中毒时禁用碱性溶液冲洗体表和洗胃。对硫磷中毒时禁用高锰酸钾洗胃。中枢抑制者禁用硫酸镁导泻，选用硫酸钠。）2.胆碱酯酶复活药：碘解磷定（派姆，PAM）（对内吸磷、对硫磷、马拉硫磷有较强解毒作用。对敌敌畏、敌百虫作用较差，对乐果中毒无效。碘解磷定不能直接对体内蓄积的Ach作用，故应与阿托品合用。静脉给药）。氯解磷定（PAM-Cl）（作用同碘解磷定，副作用比碘解磷定小。已取代碘解磷定，是有机磷中毒的首选。肌内或静脉给药。）