血脂康胶囊有效成分研究停顿.docVIP

血脂康胶囊有效成分研究进展 红曲古代称丹曲,既是中药又是食品,是用红曲霉属真菌接种于大米上经发酵制备而成的。红曲作为传统中药,明代李时珍在《本草纲目》中评价道:“消食活血,健脾燥胃;甘、温、无毒;此乃人窥造化之巧者也!”。现代研究证实,红曲具有降血脂、降血压、降血糖、抗肿瘤、抗疲劳等多种功效。具有我国自主知识产权的现代中药血脂康胶囊,主要成分即为特制红曲(降脂红曲),是现代红曲的优秀代表。 ?首次在中国进行的冠心病防治循证医学研究“中国冠心病二级预防研究” (CCSPS) , 采用多中心、随机、双盲、安慰剂对照方法,对4870例有明确心肌梗死(MI)病史的中国冠心病患者进行平均4年、最长7年的临床观察,对口服血脂康胶囊0.6g,bid与安慰剂进行比较。结果显示,长期服用血脂康可降低冠心病事件(MI、猝死)危险45%,冠心病死亡危险下降31%,冠心病患者再次发生MI的危险降低56%,总死亡危险下降33%,同时具有综合调脂作用。试验期间未见严重不良事件,两组无显著差异。值得关注的是,肿瘤死亡在血脂康组降低了54.7% (P=0.0138)。对于老年患者,糖尿病及高血压患者,血脂康组获益更多。此外研究还发现,血脂康具有一系列调脂以外的作用,如保护血管内皮、抑制平滑肌细胞增殖及迁移、抗炎、增加斑块稳定性、降低小而密低密度脂蛋白胆固醇(smLDL-C)及氧化LDL-C(oxLDL-C)水平、使早期斑块消退、改善脉压、调整餐后血脂异常等。血脂康的临床疗效及调脂外作用与血脂康胶囊的多种有效成分及相互间协同作用密不可分。 血脂康胶囊富含多种天然复合他汀 血脂康胶囊中富含系列天然他汀类物质,包括monacolin K洛伐他汀monacolinK羟基酸钠(酸式、开环式),monacolin K内酯脱水物,monacolinL,monacolinJ内酯及脱水物等(图1),大多数成分均有降脂活性。陈兰英等的研究结果显示,血脂康抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的活性优于辛伐他汀和洛伐他汀。 图1 血脂康胶囊指纹图谱 ???血脂康胶囊中的异黄酮成分 ?? ?血脂康胶囊中还含有异黄酮、甾醇类物质、20种氨基酸、不饱和脂肪酸及多种微量元素。异黄酮成分主要包括染料木素、大豆苷元、黄豆黄素(表1),均属于大豆异黄酮,含量约为0.045%。大豆异黄酮在人体内作用广泛,通过不同机制,特别是弱雌激素作用起到一定的预防癌症的效果,同时还有降脂、抗血栓、调节免疫功能、抗炎、抗氧化、抑制平滑肌增殖、舒张血管等作用。血脂康胶囊对肿瘤的作用是否与其含异黄酮有关,尚待进一步研究探讨。 ???血脂康胶囊中的甾醇成分?? ?植物甾醇是一种类似于环状醇结构的物质,广泛分布于自然界,代表了植物代谢的终产物。美国食品与药物管理局(FDA)已批准加入植物甾醇或甾烷醇酯的食品可使用“有益健康”的标签。 ??? 在降脂治疗中,家族性高胆固醇血症、不愿或不能耐受他汀类药物的患者及混合性高脂血症患者常需联合治疗。植物甾烷醇酯可作为胆固醇或胆汁酸吸收障碍的治疗药物与他汀类联用,以进一步抑制胆固醇合成的代偿性增加,有效降低LDL-C。 ??? 血脂康胶囊中的甾醇含量为0.3%,其中包括麦角甾醇、豆甾醇及谷甾醇等。麦角甾醇化学名称为24β-甲基胆固醇-5,7烯-3β-烃基,是一种重要的植物甾醇,可以增强人体的免疫力。麦角甾醇经紫外线照射发生一系列变化,转化成维生素D,可促进老年人钙、磷的吸收。麦角甾醇本身是微生物细胞膜的重要组成部分,对细胞膜的完整性、膜结合酶的活性、膜的流动性、细胞活力及细胞物质的运输等起重要作用。血脂康胶囊中含有的过氧化麦角甾醇还可抑制MCF-7人乳腺癌及Walder256肉瘤细胞株的生长,对人肝癌PLC/PRF5和KB细胞也有抑制作用;此外还具有抗炎、抗补体、免疫抑制和促进血小板凝聚等活性。 ???血脂康胶囊中的氨基酸成分??? 血脂康胶囊中具有甘氨酸、脯氨酸、丝氨酸、天门冬氨酸、谷氨酸、精氨酸、组氨酸、牛磺酸、γ-氨基丁酸(GABA)等20种氨基酸成分。其中甘氨酸含量为7.04mg/g蛋白质,脯氨酸含量为6.63 mg/g蛋白质,丝氨酸含量为6.74mg/g蛋白质,天门冬氨酸含量为14.51 mg/g蛋白质,谷氨酸含量为23.74mg/g蛋白质。部分氨基酸具有广泛的生理保护作用,包括降脂、降糖、心肌保护、调节免疫功能、降低血压、抗炎、抗氧化、保护内皮细胞、解毒等作用。尤其是GABA不但对脑缺血、缺氧有保护作用,同时具有降压及抑制气道对各种炎症介质反应等作用;甘氨酸具有降低血胆固醇浓度、防治高血压、防治血栓的作用;丝氨酸亦可降胆固醇和防治高血压;蛋氨酸参与胆碱的合成,可去脂及防治动脉硬化;苏氨酸作为人体必须氨基酸具有调节氨基酸平衡、参与脂