十一章肾上腺素受体阻断药.pptVIP

第十一章 肾上腺素受体阻断药 第一节 ?受体阻断药 基本作用： 阻断皮肤、粘膜、内脏血管?1-R 血管扩张。 阻断突触前膜?2-R NA释放 。 名词解释： 肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal) 未给?-R 阻断药： AD 给?-R 阻断药后： AD 一、?1、 ?2肾上腺素受体阻断药 药理作用： 1、扩张血管：阻断?1-R，（iv.直接扩张血管）。 2, 兴奋心脏；血管扩张反射性兴奋心脏。 阻断?2-R使NA释放 。 3、其他作用：拟胆碱作用（胃酸 ）。 组胺样作用（皮肤潮红）。 临床应用： 1、外周血管痉挛性疾病： 如：肢端动脉痉挛；血管栓塞性脉管炎； NA 静滴外漏； 2、嗜铬细胞瘤的诊断及治疗。 a、酚妥拉明试验：iv.5mg ， b、嗜铬细胞瘤引起的高血压危象，可使血 压迅速下降。 3、抗休克：低排高阻型休克疗效较好。 4、充血性心力衰竭：扩张血管 降低心脏前、后负荷 缓解心衰。 1、短效类：酚妥拉明（phentolamine)， 妥拉唑啉（tolazoline) 作用时间：po.3～6h；im.30～45min 应用： 上述1～4项均可应用。 不良反应：低血压；胃肠道反应；诱发溃疡病；诱发心律失常和心绞痛。 2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamine) 作用时间：3～4 day。 应用： 主要用于外周血管痉挛性疾病。 不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞及胃肠道症状。 第二节 ?肾上腺受体阻断药 化学： 该类药基本化学结构：异丙基仲胺—芳香环或 杂环。详见P86。 药理作用： 1、?受体阻断作用： 1）心血管系统： 阻断心脏?1-R HR ，传导 ，收缩力 。 收缩血管：与阻断?2-R 和心脏抑制反射性兴奋 交感神经有关。 2）支气管平滑肌： 阻断支气管平滑肌?2-R 支气管平滑肌收缩 气道阻力 。 （该作用对正常人较弱，对支气管哮喘者可诱发或加重）。 3）肾素释放减少：阻断肾小球旁器?1-R 肾素分泌 。 4）代谢：与拟肾上腺素药作用相反，血糖 ，血脂肪酸 。 2、内在拟交感活性（ISA) ISA即有些?-R阻断药对?-R具有部分激动作用 （partial agonistic action) （有ISA的?-R阻断药抑制心脏，收缩支气管作用较无ISA药物为弱）。 3、膜稳定作用： 降低细胞膜对离子的通透性（Na+，K+等）， 抑制去极化过程。（该作用需达治疗量几十倍才出现，无应用价值）。 4、其他：抗血小板聚集作用；降低眼内压（与抑制房水形成有关） 1、抗高血压：与阻断多个部位?-R有关（详述见抗 高血压药物）。 2、抗心绞痛和心肌梗塞：与阻断?-R，抑制BPC聚 集有关（详见抗心律失常药）。 3、抗心律失常：与抑制窦房结，抑制传导速度有关 （详见抗心律失常药）。 4、其他：甲亢（辅助性治疗）；青光眼（噻吗洛尔 滴眼）；偏头痛。 一般不良反应：胃肠道反应，偶见过敏反应 （皮疹，BPC下降） 严重不良反应：急性心力衰竭； 加重过缓性心律失常； 禁忌症： 心功能不全；过缓性心律失常； 支气管哮喘。 一、非选择性受体阻断药 普萘洛尔（propranolol，心得安） 系较早应用而目前应用最广泛的?受体阻断药。 体内过程特点： 口服吸收率90%，首关消除60～70%，F为30%，T1／2 2～5h。 肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度可相差25倍。故应从小剂量开始逐增至适当剂量。 药理作用特点：?受体阻断作用强，无ISA。 纳多洛尔（nadolol) 作用特点；作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可增加肾血流量（肾功能不全需用?受体阻断