MDCK-hMDR1细胞测定ML120B的细胞膜渗透性.pdf

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MDCK-hMDR1细胞测定ML120B的细胞膜渗透性

7 5 Vol. 7 No. 5 2009 9 Chinese Journal of Pharmaceutics Sep. 2009 p.403 (2009)05–0403–06 MDCK-hMDR1 ML120B ( 110016) : ML120B MDCKhMDR1 ML120B 678.9 nm·s-1P-(Pgp) Efflux 0.8Pgp Efflux 0.5 ML120B Pgp ML120B P-MDCKhMDR1 R944 A MDCK (Madin-Darby canine kidney) MDR1 MDCK P- (P-glycoproteinPgp)[1]P- 1 280 ATP Pgp () Pgp ML120B MDCK-hMDR1 Pgp Pgp ML120B IKK2 [2] C H ClN O 19 15 4 2 1 Fig.1 The structure of ML120B 1 ML120B (GlaxoSmithKline )DMEM (Mediatech Cat# 10013CV)HEPES (Gibco, Cat# 21063) (FBS, Gibco , Cat# 16000-044)L- (Gibco , Cat# 0.25%()(Gibco )/ (Gibco , CatCaCl2 MgCl2 PBS (Gibco ) (lucifer yellow dipotassium saltSigma ) Amprenavir (GI268188GlaxoSmithKline )GF120918 (GlaxoSmithKline )MDCKhMDR1 (Madin Darby canine kidney cell line over expressing human MDR1, ATCC) 2009–04–09 (1980–), (), , , Email chunye_zhang@163.com; (1962–), (), , , , Tel. 02423986310, Email wangdksy@126.com 404 7 LCMS/MS (API 4000MDS Sciex, serial# V113590703Autosample: Shimadzu 20 AC serial# L20174459109USJ Pump: Shimadzu 20 AD serial# L20104451259USG, L20104451260USG)Luna C18 ( 50 mm×2.0 mm, 3 µm Phenomenex ) Forma Series II 3110 Water Jacketed CO2 (Thermo Scientific ) Allegra* X15R (Beckman ) Freedom EVOlyzer® (Tecan) Microscope Axiovert 40C (Carl Zeiss Microlmaging. Inc.) Labgard 440 Class II (NUAIRE, USA) 96 (blank, with

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