普瑞巴林药理学性质与临床应用的研究.pptVIP

普瑞巴林药理学性质与临床应用的研究 简介 2003年8月由辉瑞（Pfizer）公司在美国提出注册申请，用于抗惊厥以及辅助治疗部分性癫痫发作。 2004年在英国和德国上市，临床用于局部性癫痫发作的辅助治疗，随后又用于治疗糖尿病性神经痛（DPN）和带状疱疹病毒感染后引起的神经痛（PHN）。 2004年12月，美国FDA批准PGB作为治疗DPN和PHN的药物上市，是美国和欧洲认证用于治疗2种疾病的首个药物。 不仅如此, 2007年6月普瑞巴林还被美国FDA批准成为首个治疗纤维肌痛综合症的药物。 理化性质 普瑞巴林 (Pregabalin，PGB)是神经递质氨基丁酸(GABA)的类似物。 化学名为(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸, 分子式为 C8H17NO2, 相对分子质量为159.23，性状为白色结晶性粉末，易溶于水 作用机制 普瑞巴林是抑制性神经递质GABA的结构类似物，但它与GABAA 和GABAB受体的亲和力较弱，在体内不会代谢为GABA或者GABA受体的拮抗剂,因此也不影响GABA的吸收或降解。 普瑞巴林与突触前神经元的电压门控性钙通道(VGCC) 的α2-σ亚单位结合,从而导致谷氨酸和去甲肾上腺素等神经递质释放减少 。 由于神经疼痛、癫痫和焦虑症等疾病与神经元过度兴奋、神经递质释放增加有关，普瑞巴林能够有效抑制该过程, 从而产生治疗作用。 药代动力学 不同剂量普瑞巴林的口