第二章 新药发现.pptVIP

* 高通量筛选（High Throughput Screening, HTS）： 通常在96 孔板上进行,采用自动化技术对流体进行分配并对微孔板进行处理,化合物、药物活性的检测在微孔板中进行。目前多使用384孔板或孔数更高、体积更小的分析模式。 超高通量筛选(uHTS)： 每个工作日检测次数 105 、反应体积≤10μL 、在高密度( ≥1 536 孔) 检测板中进行的药物筛选。 高信息量筛选(high content screening ,HCS) ： 一种应用高分辨率的荧光数码影像系统，在细胞水平上实现检测指标多元化和功能性的筛选技术，可同时检测被筛样品对细胞生长、分化、迁移、凋亡、代谢途径及信号转导等多个环节的影响，从单一实验中获取大量相关信息，确定其生物活性和潜在毒性。 * 高通量筛选的特点 效率高，准确性好。用于高通量筛选的操作设备和检测仪器近年来得到了长足发展，可以快速筛选数十万个样本，效率高，已经实现了计算机控制的自动化，减少了操作误差的发生，提高了筛选结果的准确性。 多学科多技术结合。在高通量筛选的过程中，应用了药理学、药物化学、分子生物学、细胞生物学、数学、微生物学等多学科的多种技术。这种多学科的有机结合在药物筛选领域产生了大量新的课题和发展机会，促进了药物筛选理论和技术的发展。 微量筛选系统，一药多筛。高筒量筛选采用的是细胞、分子水平的筛选模型，药