第八讲M胆碱受体阻断药Cholinoceptorblockingdrugs制作.ppt

第八章　　Ｍ胆碱受体阻断药  Cholinoceptor blocking drugs 制作：宋晓红 目的要求： 了解M胆碱受体阻断药的作用原理及特点。掌握阿托品的作用、用途、不良反应及急性中毒的解救。禁忌症。 阿托品(atropine) 硫酸盐、白色粉末。 【药理作用】 对Ｍ受体有亲和力，无内在活性，阻断Ach和Ｍ受体激动药对Ｍ受体的激动作用。 Ｍ受体兴奋：　　 　　　瞳孔缩小， 　　　腺体分泌增加， 　　　支气管收缩， 　　　抑制心血管， 　　　兴奋胃肠道 1．腺体 抑制腺体分泌。在用0．5mg阿托品时，即可显著抑制。 汗腺、唾液腺↓↓ 支气管腺体、泪腺↓胃液分泌 干燥、口干 呼吸道分泌↓ 消化↓ (2)升高眼内压 瞳孔扩大—→前房角间隙变窄—→房水流入静脉窦受阻—→积聚↑—→眼压↑。（ 所以，青光眼患者禁用。） (3)调节麻痹 睫状肌Ｍ受体阻断—→松弛(向后、向眼球四周) —→悬韧带拉紧—→晶状体扁平状态—→屈光度↓—→固定于远视(视近物不清) —→调节麻痹。 3．平滑肌 松弛多种内脏平滑肌。 (1)痉挛或兴奋状态平滑肌松弛作用明显。 (2)强度顺序：胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管。 (3)对胃肠道括约肌视其机能状态，作用不显著、不恒定。 4．心血管系统 ? (1)心率 小剂量略减慢(阻断前膜M１ ) 较大剂量(1—2mg)阻断心脏窦房结上Ｍ受体 ————→心率↑。 (2)房室传导 对抗迷走N过度兴奋所致的房室传导阻滞和窦房结功能低下出现的室性异位节律。 (3)血管与血压 治疗量对血管、血压不明显， 大剂量扩张外周血管及内脏血管，解除小血管痉挛，与Ｍ受体阻断无关。 5．CNS 基本是兴奋　　　　　 严重中毒：由兴奋→抑制→昏迷→呼吸麻痹。 【药动学】 吸收迅速，F为50% 分于于全身，胎盘,血脑屏障。 代谢、排泄快。 局部滴眼，可持续数天。 【临床应用】 1．解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛、膀胱刺激症状和遗尿症。 2．抑制腺体分泌： 　麻醉前给药及用于盗汗、流涎症。 3．眼科： (1)虹膜睫状体炎：松弛虹膜环状肌和睫状肌→使其休息→消退炎症；扩瞳可防止虹膜与晶体的粘连和瞳孔闭锁。 　(2)验光配镜屈光度。 调节麻痹+晶体固定　有利于正确测定 　(3)眼底检查 4．缓慢型心律失常：窦性心动过缓、房室传导阻滞、室性异位节律。 5．抗休克 　解除血管痉挛，改善微循环。 感染性中毒性休克：暴发型流脑，中毒性菌痢，中毒性肺炎。 　　应补充血容量 6．解救有机磷酸酯类中毒。 【不良反应】 1．一般不良反应：口干、便秘、皮肤干燥。 2．过量中毒：M症状→中枢症状→昏迷、呼吸麻痹。 解救措施； (1)洗胃。 (2)给新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱。 　(3)对抗兴奋，用安定或短效巴比妥类。 【禁忌证】 青光眼、前列腺肥大者禁用。 山莨菪碱(Anisodamine) 1. 解痉作用强，亦解除小血管痉挛。 2．抑制唾液分泌、扩瞳弱。 3．不易通过血脑屏障，中枢兴奋作用　很少。 4．用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛。 东莨菪碱(Scop01amine) 1．外周抗胆碱作用与阿托品同。 　　抑制腺体分泌强于阿托品。 　　扩瞳、调节麻痹、心脏作用较弱。 2．中枢抑制作用较强，小剂镇静，大剂催眠，用于麻醉前给药。 3. 有抗晕动病和抗震颤麻痹作用。 4．禁忌证同阿托品。 合成类 一.合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 【作用特点】 滴眼后，产生与阿托品相似的扩瞳和调节麻痹作用，但作用短暂。 【临床应用】 可代替阿托品用于眼科。 1．眼底检查。 2．验光配镜。 二.合成解痉药 (一)季胺类 丙胺太林(普鲁本辛，propantheline) 【作用特点】 1.Ｍ受体阻断作用选择性高。对胃肠道平滑肌解痉和抑制胃液分泌强而持久， 2．口服不易吸收,很少进入中枢。 3．治疗十二指肠溃疡、胃肠痉挛、妊娠呕吐。 异丙托溴铵,甲溴东莨菪碱,奥芬溴铵。 (二)叔胺类 贝那替秦 (benactyzine，胃复康) 1.口服易吸收。 2.具有明显的平滑肌解痉和抑制腺体分泌作用。 3.尚有中枢安定作用和抗心律失常作用。 适用于兼有焦虑症的溃疡病人，胃酸过多、肠蠕动亢进和有膀