我国研发的小分子酪氨酸激酶抑制剂的药物代谢研究.pdfVIP

248 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 16, 51 (2): 248 256 国研发的小分子酪氨酸激酶抑制剂的药物代谢研究 姜金方, 陈笑艳, 钟大放* ( 中国科学院上海药物研究所, 上海 20 1203) 摘要: 药物代谢研究在药物的发现和开发过程中是一个重要的组成部分。随着药物代谢学科的发展, 我国的 药物代谢研究水平也在努力与国际接轨。本文综述了由中国自主研发、已经上市或处于临床研究阶段的酪氨酸 激酶抑制剂在人或动物体内的代谢研究。其中, 埃克替尼和阿帕替尼已经上市, 法米替尼、氟马替尼、艾力替尼、 呋喹替尼和塞拉替尼目前处于临床试验阶段。多数药物以 CYP3A4 为主要代谢酶,