药理学精讲提纲2.docVIP

第二篇　化学治疗药物【抗微生物药总览】　　 青霉素 1.抗菌机制 抑制转肽酶——细胞壁合成障碍 2.抗菌谱 A.G+球菌B.G+杆菌C.G-球菌D.螺旋体 3.对G+球菌有效 A.溶血性链球菌B.肺炎链球菌\肺炎双球菌C.草绿色链球菌D.不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌【口诀TANG】废草上面长葡萄，溶血链球能治好。 4.G-球菌有效 A.脑膜炎奈瑟球菌B.淋病奈瑟菌【口诀TANG】下治淋病上流脑。 5.G+杆菌有效 破伤风、白喉及炭疽症（【口诀】破白炭） 6.最常见、最严重的不良反应 变态反应 7.治疗梅毒和钩端螺旋体病时可发生 赫氏反应 8.大剂量快速静注可发生 青霉素脑病 9.引起青霉素速发过敏反应的过敏原 青霉噻唑酸蛋白 10.引起青霉素迟发过敏反应的过敏原 青霉烯酸蛋白 11.与青霉素联合应用有增效作用的药物是 克拉维酸（β-内酰胺酶抑制剂） 12.为什么青霉素不宜与抑菌药四环素、氯霉素和大环内酯类合用？ 青霉素属于繁殖期杀菌剂，而抑菌药阻碍细菌繁殖，使青霉素不能充分发挥作用——拮抗。 半合成青霉素 1.氨苄西林、阿莫西林 耐酸、不耐酶 2.双氯西林 耐酸、耐酶，用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染，不能用于耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA） 3.哌拉西林、替卡西林、美洛西林【记忆：替美派，抗绿脓】 不耐酸、不耐酶、对铜绿假单胞菌有效 　　半合成青霉素原创记忆口诀（TANG）　　青Ｖ耐酸不耐酶，轻度感染口服爽；　　双氯耐酸又耐酶，可惜不能耐甲氧。　　氨苄阿莫是广谱，肠球氨苄来帮忙；　　阿莫肺炎和变形，幽门螺杆也能抗。　　最后三个抗铜绿，替卡哌拉美名扬！ 　 G+菌 G-菌 对β-内酰胺酶 肾毒性 头孢菌素 第一代 强 弱 不稳定 大 第二代 不如第一代 增强 较稳定 较第一代小 第三代 弱 强，铜绿假单胞菌有效 高度稳定 基本无毒性 亚胺培南（碳青霉烯类）为什么要与西司他丁配伍 西司他丁抑制肾脱氢肽酶，保护亚胺培南不被灭活。最强的抗菌素。 　　 美罗培南 对肾脱氢肽酶稳定，不需要何用酶抑制剂。是产超广谱β-内酰胺酶菌株引起的严重感染的首选药。 大环内酯类 1.抗菌机制 与50S亚基结合，抑制蛋白质合成【口诀TANG】红绿林中50载！ 2.首选用于 军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎【口诀TANG】百支空军首选红。 3.主要不良反应 胃肠道反应 4.红霉素为什么不宜与氯霉素、克林霉素合用 作用靶位相同（与细菌核糖体50s亚基结合），合用发生相互拮抗作用。 5.金黄色葡萄球菌骨髓炎首选 克林霉素 6.抗菌活性最强 克拉霉素 7.血浆半衰长，每日给药一次 阿奇霉素（肺炎支原体最强） 万古霉素 1.特点 只对G+菌有强大抗菌作用，MRSA首选。 2.抗菌机制 抑制葡萄糖基转移酶，阻止肽聚糖合成，细菌细胞壁缺陷 3.特征性不良反应 “红人综合征”或“红颈综合征” 4.万古霉素为什么不宜与氨基糖苷类联合用药 耳毒性和肾毒性风险增加 氨基糖苷类 1.抗菌机制 抑制蛋白合成，对蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响。 2.不良反应 耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、变态反应。【口诀TANG】耳毒肾毒肌肉阻，过敏仅次青霉素（链）。 3.治疗G-杆菌首选 庆大霉素 4.土拉菌病和鼠疫首选 链霉素；与四环素合用——治疗鼠疫的最有效手段。【冲刺口诀TANG】链霉素，链霉素，专治鼠和兔。 5.可用于治疗结核病 链霉素 6.非典型分枝杆菌 阿米卡星 7.为了避免耳毒性，氨基苷类药物不宜与哪些药物合用 呋塞米、依他尼酸、布美他尼、顺铂 8.耳、肾毒性发生率最低的 奈替米星 9.链霉素引起过敏休克抢救 肾上腺素+钙剂 10.对氨基糖苷类钝化酶稳定 阿米卡星、奈替米星【带“米、星”】 四环素类 1.抗菌机制 与细菌核糖体30s亚基结合，抑制细菌蛋白质合成【口诀TANG】30而立四环素 2.多西环素首选用于 立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病；腹股沟肉芽肿、霍乱和布鲁菌病 3.不良反应 二重感染；影响牙齿和骨骼发育；光过敏；肝毒性；肾毒性；胃肠反应；脑内假瘤样病变；前庭反应。 4.酒糟鼻、痤疮 米诺环素 　　　　四环素牙　　光敏反应 　　　　四环素引起光敏性皮炎　　四环素类口诀—TANG（原创）　　四环素，治四体，衣支螺立最好记。　　普通细菌不能用，霍乱布鲁肉芽肿。　　胃肠反应肝肾伤，二重感染牙齿黄。　　头昏眼花光过敏，以为脑里瘤子长。 氯霉素 1.抗菌机制 作用于细菌核