甲酯的合成与其PTP1B酶抑制活性研究.PDFVIP

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2017-06-06 发布于北京
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甲酯的合成与其PTP1B酶抑制活性研究.PDF

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3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯的合成及其PTP1B 酶抑制活性研究 1, 2 1 1, 2 1 1 , , , , (1. , 266071; 2. , 100049) 摘要: 为了研究海洋溴系列化合物的生物活性, 以香兰素(1) 为起始原料, 经过溴代、还原、氧化、傅克酰基化及酯化等反应, 成功的合成了新化合物 3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基 1 13 苯甲酸甲酯(9), 总收率为 19.6%。通过 H-NMR, C-NMR 等方法对目标产物进行了结构表征。通过比色法对目标化合物进行了PTP1B 酶抑制活性测定, 结果显示化合物浓度为 20 mg/L 时, PTP1B 酶抑制率为 55.84%, 表明该化合物有一定的 PTP1B 酶抑制活性。关键词: 3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯; PTP1B 酶抑制活性; 合成; 海洋溴系列化合物中图分类号: R914.5 文献标识码: A 文章编号: 1000-3096(2010)07-0008-04 , 2 2 化合物的合成 90%, 1B(PTP1B) 2.1 目标化合物的合成路线 , PTP1B , 1 , 1 , , , PTP1B , 5-2, 93%; 2 2 [1~3] N,N-5- , 3[6], 95%; 3 Rhodomela confervoides 120 ℃4, 90%; 3 2, 2′, 3--3′, 4, 4′, 5--6′-- 5,6- 5[7], PTP1B [4, 5] 60%; 5 5,6- , 6, 91%; 4 6 PTP1B , [8], 7, 90%; 2, 2′, 3--3′, 4, 4′, 5--6′-- 7 ( 1 :1) , 3- , 8, 61%; 8 -2-(2′,3′--4′,5′-)-4,5- , 9, 82% , PTP1B , 3--2-(2′,3′- -4′,5′- )-4,5- , 1