天津2012年自考“药物化学”课程考试大纲.docVIP

天津市高等教育自学考试课程考试大纲 课程名称：药物化学 课程代码：0348 第一部分 课程性质与目标 一、课程性质与特点 《药物化学》是高等教育自学考试药学专业的一门专业基础课，在化学基础课与药剂学、药物分析、临床药学等应用学科之间有承前启后的相互联系作用，本课程的学习对全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。 本课程重点论述药物的化学结构、命名、制备原理、理化性质和构效关系。通过学习可以使考生对常用药物的制备原理、理化性质、构效关系、实际保管与应用有系统的认识，达到熟悉并理解合理有效地使用常用化学药物这一目的。 二、课程目标与基本要求 本课程目标是使学生通过本课程的学习，掌握现代药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构类型、制备原理、理化性质和构效关系、实际保管与应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的发展，为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用常用药物打下坚实基础。 课程基本要求如下： 1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构、制备原理、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系，掌握具有生物活性的立体异构体。 2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系，能分析其在储存过程中可能发生的化学变化，以确保用药安全有效。 3、掌握重要药物在体内的代谢过程和代谢产物及与生物活性的关系。 4、能应用常用药物的有关化学知识解决实际问题。 5、了解各类药物的发展史，最新进展及近年来上市的新药名称、化学名、化学结构和用途。 6、了解影响药物生物活性的一些结构因素。 三、与本专业其他课程的关系 本课程是在药学专业的教学计划中列为专业基础课，在化学基础课与药剂学、药物分析、临床药学等应用学科之间有承前启后的相互联系作用，本课程的学习对全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。 第二部分 考核内容与考核目标 第一章 药物的变质反应和代谢反应 一、学习目的与要求 通过本章的学习，掌握药物的变质的主要类型和变质反应与药物结构之间的关系，影响药物变质反应的外因、防止氧化的措施。 二、考核知识点与考核目标 （一）药物水解反应和药物氧化反应（重点） 识记：发生水解反应的药物的结构类型，药物自动氧化的断键方式，自动氧化的位置。 理解：水解反应和氧化反应与药物结构的关系，影响水解反应和氧化反应的外部因素，防止措施。 应用：判断药物水解和氧化的可能性及其水解和氧化的速度。 （二）其他变质反应（一般） 识记：其他变质反应的类型， （三）药物代谢反应(次重点) 识记：药物代谢反应的类型，药物氧化代谢的类型。 理解：各种结构类型氧化代谢的产物。 应用：根据药物结构推测其在体内代谢的结果。 第二章 药物的化学结构与药效的关系 一、学习目的与要求 通过本章的学习，掌握构效关系、受体、药物的基本结构等概念，结构改造的方法，影响构效关系的主要因素。 二、考核知识点与考核目标 （一）基本概念（重点） 识记；构效关系（SAR）、受体、药物的基本结构、生物电子等排体、前药、脂/水分配系数。 （二）药物的基本结构和结构改造（重点） 理解：结构改造的方法和目的，生物电子等排原理、前药原理 应用：运用生物电子等排原理和前药原理对一些简单结构进行改造。 （三）影响药效因素（次重点） 理解：理化性质、电子密度分布、立体结构、键合特性对药效的影响 应用；根据影响药效的因素判断不同结构的药物活性的大小。 第三章 麻醉药 一、学习目的与要求 通过本章的学习，掌握全身麻醉药的性质，特点和保管方法，重点掌握局部麻醉药的构性关系与构效关系以及影响其稳定性的各种因素。 二、知识点与考核目标 （一）全身麻醉药（一般） 识记：麻醉药分类和全身麻醉药的类型、理想全麻药的特点。麻醉乙醚、氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、盐酸氯胺酮、羟丁酸钠的结构、化学名称及用途。 理解：麻醉乙醚、氟烷的稳定性。 应用：羟丁酸钠的理化性质。 （二）局部麻醉药（重点） 识记：局部麻醉药的发展，局部麻醉药的类型；盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸丁卡因、盐酸布比卡因的结构、化学名称及用途。 理解：盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的合成路线，理化性质和作用特点。 应用：局部麻醉药的构性关系与构效关系。 第四章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 一、学习目的与要求 通过本章的学习，掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型，常用药物的结构特点、理化性质及用途，镇静催眠药和抗精神失常药的合成、构效关系；了解各类药物的发展。 二 、知识点与考核目标 （一）镇静催眠药（重点） 识记：镇静催眠药的发展与类型，苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠、地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、甲丙氨酯的结构、