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第十一章 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Blocking Drugs 内容提要 第一节 α肾上腺素受体阻断药 1. 非选择性α受体阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑林；长效类：酚苄明 2. 选择性α 受体阻断药 哌唑嗪 1 3. 选择性α2受体阻断药 育亨宾 第二节 β肾上腺素受体阻断药 1. 非选择性β受体阻断药普萘洛尔 2. 选择性β 受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔 1 第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔 学习要求 1. 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用， 临床应用和不良反应。 2. 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内 过程。 肾上腺素受体阻断药 （adrenoceptor blocking drugs ）  能阻断肾上腺素受体，其本身不激动或较少激动 肾上腺素受体。 对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去 甲肾上腺素能神经张力。 分为： • α受体阻断药（α α ） 1 2 • β受体阻断药（β β ） 1 2 • α、β受体阻断药 拉贝洛尔 第一节 肾上腺素受体阻断药 选择性与受体结合，拮抗递质或受体激动药 对受体的兴奋作用，表现为： 动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。 非选择性受体阻断药 短效：酚妥拉明、妥拉唑啉 分为三类 长效：酚苄明 选择性1受体阻断药 哌唑嗪、坦洛新 选择性2受体阻断药 育亨宾 肾上腺素作用的翻转 （adrenaline reversal ） 给AD后迅速出现明显的升压作用，继而出 现微弱的降压作用，持续时间较长。 预先给予受体阻断药，阻断去甲肾上腺 素能神经递质和肾上腺素受体激动药与受体 的结合，从而产生抗肾上腺素作用，AD升压 作用翻转为降压作用。 酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（tolazoline ） 【药理作用】 竞争性阻断：结合力疏松，易于解离。 1. 血管和血压 阻断血管平滑肌α1受体→血管舒张→ BP↓ 2. 心脏：反射性兴奋 BP↓→反射性引起交感神经兴奋 阻断突触前膜α2受体→取消负反馈→NA释放↑ 3. 其它 拟胆碱作用：恶心，呕吐，腹痛等。 组胺样作用：胃液分泌增加，皮肤潮红。 【临床应用】 1. 外周血管痉挛性疾病 （1）肢端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病）。 （2 ）血栓闭塞性脉管炎。 2. NA滴注外漏 皮下浸润注射治疗 3. 肾上腺素嗜铬细胞瘤诊断和高血压危象 4. 抗休克 解痉、强心 适用于感染性、心源性和 神经源性休克。但给药前必需补足血容量。 和去甲肾上腺素合用，阻断α受体，激动β受体 【临床应用】 5. 急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 心衰 交感张力增加 肺充血、水肿 辅助用药，不能替代强心药 6. 药物引起的高血压 7. 其他 妥拉唑啉治疗新生儿的持续性肺动脉高压症 酚妥拉明诊断或治疗阳痿 【不良反应】 1. 低血压 2. 恶心，呕吐，腹痛，腹泻等（拟胆碱作用）。 3. 胃肠道症状诱发溃疡病（组胺样作用）。 4. 胃炎，溃疡病，冠心病慎用（静脉给药可引起 心率加快，心律失常，心绞痛）。 酚苄明（phenoxybenzamine ） 共价键结合，结合牢固，不易解离，长效 口服吸收差，常采用缓慢静脉注射给药。 作用慢，持久，一次用药可维持3-4天。