DNA去甲基化药物研究进展.PDFVIP

·158 · 现代药物与临床 Drugs Clinic 第 32 卷 第 1 期 2017 年 1 月 DNA 去甲基化药物的研究进展 1, 2 1 3 1 1 1 1 4* 许 嵘 ，张文州 ，辛 军 ，陈琳琳 ，丁小明 ，谢志新 ，林阳君 ，唐生安 1. 泉州医学高等专科学校 药学院，福建 泉州 362011 2. 南加州大学 凯克医学中心 诺里斯综合癌症中心，美国 洛杉矶 90089 3. 福建医科大学附属泉州第一医院 泌尿外科，福建 泉州 362000 4. 天津医科大学 药学院 天津市临床药物关键技术重点实验室，天津 300070 摘 要：DNA 甲基化是调节基因表达而不改变 DNA 碱基序列的表观遗传修饰，通过沉默肿瘤抑制基因在癌症发展中发挥 关键作用。DNA 去甲基化药物在临床上已经显示出疗效，然而，高效性和特异性的 DNA 去甲基化药物尚未出现。目前， 在市场上已有 2 种药物阿扎胞苷和地西他滨用于治疗骨髓增生异常综合征。寻找直接结合靶点新的抑制剂是未来的方向。从 抗肿瘤活性和临床研究方面介绍了 DNA 去甲基化药物的研究进展。 关键词：DNA 甲基化；DNA 去甲基化药物；阿扎胞苷；地西他滨；天然产物；癌症 中图分类号：R979.1 文献标志码：A 文章编号：1674 - 5515(2017)01 - 0158 - 07 DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2017.01.036 Research progress on DNA demethylating agents 1 1 2 1 1 1 1 XU Rong , ZHANG Wen-zhou , XIN Jun , CHEN Lin-lin , DING Xiao-ming , XIE Zhi-xin , LIN Yang-jun , 3 TANG Sheng-an 1. School of Pharmacy, Quanzhou Medical College, Quanzhou 362011, China 2. Norris Comprehensive Cancer Center, Keck School of Medicine, University of Southern California, Los Angeles 90089, USA 3. Department of Urology, the First Hospital of Quanzhou Affiliated Fujian Medical University, Quanzhou 362000, China 4. Tianjin Key Laboratory on Technologies Enabling Development of Clinical Therapeutics and Diagnostics (Theranostics), School of Pharmacy, Tianjin Medical University, Tianjin 300070, China Abstract: DNA methylation is an epigenetic modification that modulates gene expression without altering the DNA base sequence, which plays a crucial role in cancer by silencing tumor suppressor genes. DNA demethylating agents have shown efficacy in clinics. However, highly efficient and specific DNA demethylating agents have not yet been