基于离子交换树脂的口服液体缓释制剂的研究进展.pdfVIP

药 物 生 物 技 术 PharmaceuticalBiotechnology 2017，24(1)：53—57 53 · 综 述 · 基于离子交换树脂的口服液体缓释制剂的研究进展 胡雪芳 ，徐江康 ，何淑旺 ，翟光喜 (1．山东大学药学院 药剂学教研室，山东 济南250012； 2．山东达因海洋生物制药股份有限公司 研发部，山东 荣成264200) 摘 要 离子交换树脂是一种新型药用高分子材料。口服液体制剂是一种以液体混悬或乳剂形式存在 ，以 口服方式给药的常见的药物剂型。药物制成缓释制剂是为了使药物在特定的时间内保持血药浓度恒定。离子交 换树脂为载体的口服液体缓释制剂因其综合了离子交换树脂、缓释制剂和口服液体的诸多优点，近年来在国内外 受到广泛关注。药物能通过交换反应吸附到离子交换树脂上形成药物树脂复合物，它通过可逆性的交换 胃肠道 中的离子而释放药物。此外，将药物树脂复合物包衣或微囊化能更好的控制药物释放速率。以药物树脂复合物 为核心，选择适当的水不溶性但可渗透的聚合物如乙基纤维素进行包衣，可以获得更理想的缓释效果。因离子交 换树脂具有控制药物释放速度、减少药物的苦味、提高药物的稳定性、降低药物不良反应等优点，被广泛应用于药 物制剂中。该文主要介绍了离子交换树脂应用于口服液体缓释制剂缓释作用的原理、特点，对近几年该药物载体 在 口服液体缓释制剂中的研究和应用进行了综述，并对其应用前景进行了展望。 关键词 离子交换树脂；液体；缓释制剂 ；原理；特点；应用研究 中图分类号 R943 文献标志码 A 文章编号 1005—8915(2017)01—0053-05 doi：10．19526／j．cnki．1005—8915 离子交换树脂 (Ionexchangeresin，IER)是一种不溶于 关注。以AmberliteGC120型树脂为载体的氢溴酸美沙芬 水，能与溶液中其它离子发生离子交换的具有网状立体结 控释混悬剂(Delsym)和以AmberliteIRP69型树脂为载体 构的高分子交联聚合物。按树脂交换性离子性质的差异， 的双氢可待因控释混悬剂 (Histions)都表现出 良好 的疗 可分为阳离子交换树脂和阴离子交换树脂 J，根据酸碱性 效 。2000年上海现代药业推出的右美沙芬缓释混悬剂 的不同可再分为强酸型、弱酸型、强碱型和弱碱型。因离子 是国内首个上市的药物树脂液体缓释制剂。 交换树脂具有处理容量大，应用领域广，工作时间长 ，运行 1 离子交换树脂应用于口服液体缓释制剂的原理 花费低等多种优势 ，目前已在化学、冶金业、核工业、食 品、医药学、环境保护、血液净化等多个领域应用 J。因其 药物通过交换反应吸附到离子交换树脂上形成药物树 具有优 良的离子交换性能，良好的吸收能力，稳定的理化性 脂复合物 ，它能可逆性的交换 胃肠道中的钠、钾、氯等离 质_5J，能控制药物释放速度 ，减少药物的苦味，提高药物的 子_9j。通常，药物树脂复合物能够通过两种方式制备，分别 稳定性、促进药物溶出、降低药物不 良反应等优点，并可制 是批式离子交换法 (Batchtechnique)和柱式离子交换法 成多种剂型如片剂、胶囊、凝胶、液体制剂等 J，其在药剂 (Columnteehnique)。药物与树脂 的交换过程受树脂粒径 、 学领域已有广泛的研究报道。 树脂交联度、温度 、药物浓度等影响 ，树脂复合物的载药 药物制成缓释制剂是为了使药物在特定的时间内保持 量取决于离子交换反应 的扩散速率、平衡常数及温度和药 血药浓度恒定，口服液体制剂是一种以液体混悬或乳剂形 物浓度等溶液环境u 。 式存在 ，