药理学人工合成抗菌药.pptVIP

由于可造成关节软骨组织损害，不主张在儿科 感染中广泛使用，目前儿科用药严格控制在 以下适应证： ①囊性纤维性病变儿童的肺、支气管感染; ②中性粒细胞减少症患儿的预防感染; ③预防鼻咽部脑膜炎球菌带菌者; ④耐药菌的尿路感染; ⑤对常用抗菌药物耐药菌所致感染。 【代表药物及其应用】 诺氟沙星（又称氟哌酸） 是第三代中第一个氟喹诺酮类药物，具广谱抗菌作用，体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。大多数厌氧菌对其耐药。 口服吸收率仅35%~45%，粪便排出量最高可达给药量的53%，在肾脏和前列腺中的药物浓度可分别高达血药浓度的6.6倍和7.7倍，在胆汁中的浓度也明显高于血药浓度。 临床主要用于肠道和泌尿生殖道敏感菌的感染，效果良好；也可用于治疗呼吸道感染、皮肤及软组织感染和眼部感染等。 ■ 环丙沙星（丙氟哌酸，环丙氟哌酸） 抗菌谱与诺氟沙星相似。口服吸收较快但不完全，可广泛分布于许多组织或体液中并达有效治疗浓度，在胆汁中的浓度可超过血药浓度，用于脑膜炎时脑脊液中浓度可达血药浓度的37%。t1/2为3.3~4.9 h。 对革兰阴性 杆菌的体外抗菌活性很高，其对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、链球菌、军团菌、淋球菌及流感杆菌的抗菌活性也比较高，对某些耐氨基糖苷类及第三代头孢菌素类的耐药