【2017年整理】三讲药物的体内过程-药动学.pptVIP

第三讲 药物的体内过程- 药代动力学 pharmacokinetics Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 第一节 药物的跨膜转运 第二节 药物的体内过程 第三节 药代动力学基本参数 研究内容： Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 第一节 药物的转运和转化 一、药物通过细胞膜的方式-跨膜转运 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 被动转运简单扩散 滤过易化扩散 主动转运 脂溶性 水溶性 细胞内 细胞外 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 1、被动转运 passive transport 大多数药物转运方式。其特点： 顺浓度差,高 低 不耗能,不需要载体 无饱和性,无竞争性抑制 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 竞争性抑制 依他尼酸 尿酸 青霉素 丙磺舒 2、主动转运 为少数药物转运方式。其特点： 逆浓度差,低 高 耗能,需要载体 有饱和性,有竞争性抑制 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 药物理化性质： 分子量小、脂溶性高、 非解离型、极性小的容易 透过细胞膜 PH 二、影响药物通过细胞膜的因素 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 酸性药 (Acidic drug): HA (分子型) = H+ + A 碱性药 (Basic drug): BH+ = H+ + B (分子型) 离子障（ion trapping） 分子型极性低，亲脂，可通过膜；离子型相反 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 血浆 胃液 PH 7.4 PH 1.4 HA A- + H+ A- + H+ HA 1 0.01 10000 1 10000 0.01 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 弱酸性药物在酸性的环境中解离少,容易透过细胞膜 ,在碱性的环境中解离多,不容易透过细胞膜。 弱碱性药物在酸性的环境中解离多,不容易透过细胞膜 ,在碱性的环境中解离少,容易透过细胞膜。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 细胞内PH7.0，细胞外PH7.4, 弱酸性药物在细胞外解离多，不易进入细胞内，提高血液PH值，可使其向细胞外转移。 弱碱性药物相反，易进入细胞内，在细胞内解离多，不易透出，提高血液PH值，使其在细胞内转移分布多。 E