甘草提取物及其主要成分对Caco_2细胞膜上P_gp功能和表达的影响.pdf

甘草提取物及其主要成分对 Caco 2细胞膜上 P g p功能和表达的影响 1, 2 1 1 2 2 2 1 何丹 ,颜苗 ,李焕德 ,刘凤琴 ,喻德雅 ,杨常成 ,许丹华 ( 1 中南大学湘雅二医院临床药学研究室 ,长沙 4 100 11; 2 解 放军第一六三中心医院药剂科 ,长沙 4 10003) ( ) ( ) 摘要 : 目的　初步考察甘草提取物及其主要成分 甘草甜素 、甘草次酸和甘草苷 对 Caco2 细胞膜上 P糖蛋白 Pgp 功能和 表达的影响 , 以备进一步探讨甘草新的解毒机制 。方法 　利用流式细胞术检测 Caco2 细胞内罗丹明 123 ( Rho123) 的荧光强 ( 度和细胞膜上 Pgp 的表达 , 以考察 Pgp 外排功能和表达水平的变化 。结果 　经过 60 m in 的干预 ,甘草提取物 1, 10, 100 μ - 1 ) ( μ - 1 ) ( μ - 1 ) g ·mL 、甘草甜素 1, 10, 100 g ·mL 和甘草苷 1, 10, 100 g ·mL Caco2 细胞内 Rho123 的荧光强度较阴性对 照组分别降低了 34 66% 、2890% 、2456% 、2789% 、2629% 、3733% 、1951% 、2 186%和 1903% ( P 005) 。经过 72 h ( μ - 1 ) ( μ - 1 ) 的干预 ,甘草提取物中质量浓度 10 g ·mL 组 ,甘草甜素低 、中、高质量浓度 1, 10 , 100 g ·mL 组 ,甘草次酸中、高质 ( μ - 1 ) 量浓度 1, 10 g ·mL 组 Caco2细胞膜上 Pgp 表达的阳性率较阴性组分别增加了 3 118% 、6 167% 、7032 % 、7743% 、 3758%和 4914% ( P 005) 。结论 　甘草提取物 、甘草甜素和甘草苷可能增强 Caco2细胞膜上 Pgp 的功能 ,而中质量浓度 的甘草提取物 ,低 、中、高质量浓度的甘草甜素和中、高质量浓度的甘草次酸则可能上调 Pgp 的表达 。甘草甜素既能增强 Ca co2细胞膜上 Pgp 的功能 ,又能上调其表达 ,可能是甘草影响 Pgp 的有效成分 。 关键词 :甘草 ;甘草甜素 ;甘草次酸 ;甘草苷 ; P糖蛋白; Caco2细胞 中图分类号 : R965　　　文献标识码 : A 　　　文章编号 : 100 1 - 2494 (2010) 10 - 0751 - 05 Effects of Rad ix Glycyrrh iza and ItsM a in C om ponen ts on the Function and Expre ssion of Pglycoprote in in Caco2 C ells 1, 2