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- 2017-06-09 发布于湖北
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第五章 基因克隆-5基
细胞色素氧化酶P450(CYP) 是存在于肝细胞内质网和线粒体内的氧化酶。主要对药物及其他代谢物进行氧化修饰。 细胞色素氧化酶P450种类很多,有的底物可被几种细胞色素氧化酶P450催化,而有的细胞色素氧化酶P450可催化几种不同的底物。 细胞色素氧化酶P450的基因命名为CYP。 * 强代谢者(extensive metabolizer, EM) 弱代谢者(poor metabolizer, PM) 降压药异喹胍(debrisoquine) 催产药司巴丁(sparteine) 由细胞色素氧化酶2D6氧化代谢而失活 鉴定CYP2D6表型常用异喹胍代谢率(MR)法,即晚上口服异喹胍后收集8小时尿样:MR=尿中异喹胍量/尿中4-羟基异喹胍量MR?12.6者为PM,?12.6者为EM * 强代谢者(EM)和弱代谢者(PM) 大部分个体对以上两个药代谢正常-----强代谢者(extensive metabolizer,EM) EM为显性遗传------药物代谢正常。 有些个体代谢较弱-----弱代谢者(poor metabolizer,PM) PM为隐性遗传。对30余种重要药物有代谢障碍-----药物不良反应增加。 * CYP2D6基因 人类CYP2D基因位点定位于22q13.1,由CYP2D8P,CYP2D7P和CYP2D6三个基因组成,CYP2D8P和CYP2D7P都是假基因。仅C
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