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【2017年整理】胺碘酮应用指南
胺碘酮抗心律失常治疗 应用指南 1. 简史 (1) 60年代它作冠脉扩张剂治疗心绞痛 (Vasteseager Metal Acta Cardiol, Belg. 1967:22:483-500) (2) 70年代Rosenbaum把它引入抗心律失常治疗(欧美、南非) (3) 1985年美国FDA通过用于危及生命的VT/VF,也用于AF 早期药理学和药代动力学的认识 80年代已基本认识了它的电生理作用和药代动力学 (1) 延长心肌细胞动作电位,包括旁道,具奎尼丁样作用 (2) 具?-受体阻滞作用 (3) 抑制心肌收缩力低于其他AAD (4) 除抑制SAN、AVN活性外,无其他电生理毒性 (5) 600mg/d,10天后摄取量与排量相等 (6) 脂肪、肌肉含量10-30倍于血浆量 (7) 血浓度与抗心律失常活性无相关性 药理与电生理作用机制-1 胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂,兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用。包括: (1)轻度阻断钠通道(Ⅰ类作用),与静息态和失活态钠通道亲和力较大,与激活态钠通道亲和力小,使其从失活态恢复显著延长,通道开放概率减少,表现电压和使用依赖阻滞(在较小负向钳制电压、较快除极频率时阻滞作用加强),但没有Ⅰ类抗心律失常药物的促心律失常作用。 (2)阻断钾通道(Ⅲ类作用)。胺碘酮可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流(IKs、IKr),特别是开放状态的IKs 。此外,胺碘酮还可阻滞超快激活的延迟整流钾电流(IKur)和内向整流钾电流(IKl)。 药理与电生理作用机制-2 (3)阻滞L型钙通道(Ⅳ类作用),抑制早期后除极和延迟后除极。 (4)非竞争性阻断α和β受体,扩张冠状动脉,增加其血流量,减少心肌耗氧,扩张外周动脉,降低外周阻力。胺碘酮有类似β受体阻滞剂的抗心律失常作用(Ⅱ类作用),但作用较弱,因此可与β受体阻滞剂合用。就整体电生理而言,胺碘酮延长动作电位时程,但基本不诱发尖端扭转型室性心动过速(室速)。这是因为胺碘酮虽可延长心房和心室的动作电位时程,但不诱发后除极电位,不增加复极离散。胺碘酮对电重构的肥厚心肌细胞急性电生理反应有利于其在抗心律失常中的应用。静脉注射胺碘酮显示,Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类的药理作用较快,Ⅲ类药理起效时间较长。 胺碘酮的药理作用 抑制窦房结和房室交界区的自律性 减慢心房、房室结和房室旁路传导 延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期,延长旁路前向和逆向有效不应期 有广泛的抗心律失常作用 尽管胺碘酮延长QT/QTc间期,但尖端扭转室速不常见(发生率1%) 胺碘酮多种电生理作用使其成为一广谱抗心律失常药 增加了安全性评价 胺碘酮的药理作用——药代动力学 口服生物利用度平均为50%,血药浓度和剂量呈线性相关。 具有高度脂溶性,分布容积大 主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢,经粪便排泄。几乎不经肾脏清除 口服起效及清除均慢,口服需数天至数周起效 静脉注射后由于从血浆再分布于组织中,血浆中药物浓度下降较快 胺碘酮清除半衰期长,终末半衰期可达13-142天 主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性,半衰期更长 胺碘酮和去乙基胺碘酮的血浓度与治疗有效性和副作用之间没有相关性 增加了一些药代动力学的内容 胺碘酮的吸收 高脂溶性: 容易通过小肠吸收,被动吸收,不需载体运输 低亲水性: 吸收缓慢且不完全,生物利用度30%~60% 与食物同服可增加吸收程度和速率 临 床 应 用 在房颤和房扑中的应用-概述 房颤是最常见的心律失常,而且患病率随着年龄增长。中国房颤患者在年龄分布、病因及相关因素、房颤类型、脑卒中危险因素等流行病学特点与国外报道相似。房颤虽不即刻导致生命危险,但可造成程度不同的症状及血流动力学障碍,尤其伴有明显器质性心脏病时可能使心脏功能恶化,出现低血压、休克或心力衰竭(心衰)加重。在有危险因素的患者中易发生血栓栓塞。房颤根据发作情况分为初发性、阵发性、持续性及永久性。 在房颤和房扑中的应用-概述 房颤的药物处理策略为: (1)将房颤转复并维持窦性节律(节律控制); (2)不转复房颤,控制心室率(室率控制)。 近年来非药物治疗房颤不断取得进展,但药物仍是多数房颤患者的主要治疗措施。虽然四类抗心律失常药对房颤都能起到不同的治疗作用,但以胺碘酮循证医学的资料最丰富。与其他药物或安慰剂对比,胺碘酮对房颤的转复、防止复发、维持窦性心律(窦律)的总体疗效较其他药物为好,且负性肌力作用和促心律失常作用少,故适用于多种临床情况。多中心临床试验证明,在急性心肌缺血、急性心肌梗死或心功能不全时,当其他抗心律失常药属于禁忌时,推荐应用胺碘酮,故此成为
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