拟胆碱药7抗胆碱药54学时2.ppt

第六章 拟胆碱药 定义：一类作用与Ach相似的药物。 分类：1. 胆碱受体激动药 M受体激动药：毛果芸香碱 N受体激动药：烟碱（略） M、N受体激动药：乙酰胆碱（略） 2. 抗胆碱酯酶药 易逆性：新斯的明、毒扁豆碱 难逆性：有机磷酸酯类 * * 传出神经系统药理概论 一、传出神经系统分类 1. 解剖学分类 传出神经系统 自主神经 运动神经 交感神经 副交感神经 心脏 腺体 骨骼肌 平滑肌 2. 按递质分类 (药理学多采用此种分类方法) 胆碱能神经：乙酰胆碱 (Ach) 1.运动神经 2.全部自主神经的节前纤维 3.副交感神经的节后纤维 4.少数交感神经的节后纤维 （汗腺和骨骼肌血管舒张神经） 去甲肾上腺素能神经：去甲肾上腺素 (NA) 几乎全部交感神经节后纤维 二、传出神经系统的递质和受体 1. 突触（Synapse）的结构和功能 自主神经节 突触间隙 节前纤维 节后纤维 突触后膜 突触前膜 2. 传出神经系统的主要递质 1）乙酰胆碱 （acetylcholine，Ach） 2）去甲肾上腺素 （noradrenaline， NA） 合成、贮存、 释放、消除 合成：乙酰辅酶A+胆碱 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 消除：乙酰胆碱酯酶(AchE) 乙酰胆碱 (acetylcholine, Ach) Ach 胆碱+乙酸 AchE 去甲肾上腺素 (noradrenaline, NA) 合成：酪氨酸→多巴→多巴胺 限速酶——酪氨酸羟化酶 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 消除： 75-90%为摄取-1 摄取-1(神经摄取): 贮存型 大部分贮存于囊泡 摄取-2 (非神经摄取): 代谢型 单胺氧化酶(MAO)和儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)灭活 3. 传出神经系统的受体 受体命名及分类 受体分型、分布及效应 (掌握) 根据能与之选择性 结合的递质来命名 乙酰胆碱受体 肾上腺素受体 中枢（少） 平滑肌 胃肠、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、睫状肌 血管 膀胱括约肌 支气管 分布多 汗腺、唾液腺 分布多 胃腺、呼吸道腺 分布少 心脏（少） 窦房结、心房、房室结、心室 收缩 舒张 分泌增多 兴奋/抑制 抑制 腺 体 分布少 N1：神经节 N2：神经肌肉接头 交感、副交感神经节兴奋(复杂) 骨骼肌收缩 M受体 乙酰胆碱受体的分型、分布及效应 N受体 肾上腺素受体的分型、分布及效应 α1 α2 α受体 β受体 β1 β2 β3 皮肤、粘膜内脏血管平滑肌 瞳孔开大肌 汗腺、唾液腺 突触前膜 收缩 瞳孔扩大 分泌增多 负反馈抑制NA释放 心脏 支气管、胃肠、尿道平滑肌 骨骼肌血管平滑肌、冠脉 突触前膜 兴奋 肾小球旁细胞 肾素分泌增多 舒张 正反馈促进NA释放 脂肪细胞 脂肪分解 突触前膜受体效应 三、传出神经系统的主要生理功能 1 .双重支配： 机体多数器官受交感和副交感神经的双重支配。多数情况下，两类神经产生效应相反，相互拮抗。 交感 副交感 心率 快 慢 瞳孔 大 小 2. 交替兴奋: 交感 (应激、 运动） 副交感（非应激、非运动） 3. 相对优势: 心血管系统(交感神经) 瞳孔、内脏平滑肌、腺体（副交感神经） 兴奋（N1） 神经节 收缩（N2） 骨骼肌 分泌(交感神经) 分泌 手心脚心分泌 （α1） 汗腺 胃肠道及呼吸道腺体 皮肤粘膜、内脏 骨骼肌血管 心肌收缩力 心率 传导 舒张 舒张(交感神经) 收缩 收缩 舒张 缩瞳 腺体 舒张（β2） 舒张（β2） 收缩（α1） 扩瞳（α1） 支气管、气管 胃肠、尿道、胆道 括约肌 眼 收缩（α1） 舒张（β2） 血管 平 滑 肌 减弱 减慢 减慢 增强 加快（β1） 加快 心 脏 Ach NA 效应器 传出神经系统作用部位