第11章肾上腺素受体阻断药2.pptVIP

@ (-)β2 ? 血管收缩、及心功能抑制 冠脉（ β2 ） 、肝、肾、 骨骼肌血管收缩? 血流量?。 @ 长期应用：血压?。（收缩压与舒张压均有明显下降） (2)支气管平滑肌： 收缩 * (-)β2-R ( 对正常人作用弱, 对哮喘病人有诱发作用 (3) 代谢：。 ① β－R受体阻断药可抑制脂肪分解，（脂肪分解主要与激动β1－R、β3－R有关） ② 当α和β－R阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的升高血糖的作用（肝糖原分解与激动α和β2－R有关）。 ③ β－R阻断药普萘洛尔能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。可掩盖低血糖症状如心悸等，（可能与抑制低血糖引起儿茶酚胺释放所致的糖原分解有关 ④甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 → T3 (4) 肾素： 阻断肾小球旁器β1受体， 抑制肾素释放 → AⅡ↓ → BP↓ 2．内在拟交感活性 (intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 较弱的激动β-R作用。 称内在拟交感活性(ISA)。由于此作用较弱，一般被其β－R阻断作用掩盖。 3．膜稳定作用 (membrane stabilizing activity，MSA) ? 细胞膜对Na+通透性?膜稳定（奎尼丁样作用）。在＞药物有效浓度50～100倍时出现。 4．其他： 抗血小板聚集作用 降低眼内压作用，这可能由于减少房水的形成（赛吗洛尔） 。 1. 治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、窦性心动过速)全身麻醉药或拟肾上腺素药引起的心律失常等。 2.治疗心绞痛、心肌梗死； 长期应用可降低复发和猝死率 3.治疗高血压； 4.充血性心力衰竭 扩张型心肌病卡维地洛、拉贝洛尔、比索洛尔早期使用 缓解症状，能降低死亡率、提高生活质量 [临床用途] 5.治疗甲状腺机能亢进，及甲状腺中毒危象，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。 6.其他：用于焦虑状态、偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病， 〖不良反应及禁忌〗 1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应: ①加重房室传导阻滞，心脏的β－R阻断作用→心脏功能抑制→心功能不全，窦性心动过缓和房室传导阻滞 。与维拉帕米合用应注意 ② 雷诺氏现象 3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药 4. 反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原病加重； 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。 * 第11章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 又称： 抗肾上腺素药(antiadrenergic drugs) 肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists) 按对 受体选择性的不同， 分为： ? - 肾上腺素受体阻断药 β - 肾上腺素受体阻断药 α-R 阻 断 药： α1 α2-R阻断药: 短效类 酚妥拉明 长效类 酚苄明 α2-R阻断药 : 育亨宾 α1-R阻断药 : 哌唑嗪 β –R 阻 断 药； 非选择性β1 、β2 -R阻断药 : 普萘洛尔、噻吗洛尔 选择性β1 -R阻断药 : 阿替洛尔、美托洛尔 α 、β-R 阻 断 药 ： 拉贝洛尔 1. 能选择性与α–R结合，对R几无内在活性，妨碍NA、AD或AD-R激动药与α–R结合，产生拮抗AD作用。 2. 能引起“肾上腺素作