药理学g07-3第三节抗肿瘤抗生素.pptVIP

　第三节　抗肿瘤抗生素 Anticancer Antibiotics 简介 ..抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质 ..现已发现多种抗肿瘤抗生素 ..大多是直接作用于DNA或嵌入DNA干扰模板 ..细胞周期非特异性药物 分类 ..一、多肽类抗生素 –放线菌素D　 –博莱霉素　 ..二、蒽醌类抗生素 –盐酸多柔比星（盐酸阿霉素） –米托蒽醌 放线菌素D　 ..DactinomycinD ..更生霉素 结构特点 ..两个多肽酯环 –由L-苏氨酸（L-Thr）、D-缬氨酸（D-Val）、L-脯氨酸（L-Pro）、N-甲基甘氨酸（Sar）、L-N-甲基缬氨酸（L-Meval）组成 ..与母核通过羧基与多肽侧链相连 –3-氨基-1，8-二甲基-2-吩恶嗪酮-4，5-二甲酸 来源 ..从放线菌S. Parvullus和179号菌株培养液中提取出 ..属于放线菌素族的一种抗生素 性状 ..本品为鲜红色或红色结晶，或橙红色结晶性粉末；无臭；有引湿性 ..遇光极不稳定 ..在乙醇溶液中显左旋性 作用机制 ..DactinomycinD与DNA结合能力较强，结合的方式可逆 –抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成 ..结合的方式可能是 –通过其母核吩恶噁嗪酮嵌入DNA的碱基对之间，和碱基对形成氢键 –肽链侧位于DNA双螺旋的小沟内 嵌入DNA中的作用机制 A：正常的