国家基本药物处方集6.docVIP

第六章治疗精神障碍药 精神障碍是人类常见的，以心理和行为异常为特征的障碍，常见的有精神病(精神分裂症)、抑郁障碍(抑郁症)、双向情感障碍(躁狂症和焦虑症)等。药物治疗是主要的治疗方法，近年来有较大发展。本章药物包括抗精神病药、抗焦虑药和抗抑郁药。 (一)抗精神病药 抗精神病药物主要是用于治疗精神分裂症等精神障碍的药物，本节药物包括奋乃静(口服常释剂型、注射剂)、氯丙嗪(口服常释剂型、注射剂)和氟哌啶醇(口服常释剂型、注射剂)。本类药物对精神活动有选择性抑制，能治疗各种精神病和多种精神症状。常规药物剂量并不影响患者的智力和意识，并能有效地控制患者的精神运动兴奋、烦躁、妄想、敌对情绪、思维障碍和儿童行为异常等阳性症状，达到安定的作用；但对阴性症状如情感淡漠、孤独退缩、少语和思维贫乏等疗效差。其作用机制多为拮抗多巴胺2型受体(D2)、al受体、a2受体、Ml受体和Hl受体等，选择性不高，因而不良反应较多，其中有一些是难以克服的，如锥体外系症状和迟发性运动障碍。 68.奋乃静Perphenazine 【药理学】奋乃静为吩噻嗪类抗精神病药，其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关。对多巴胺(DA1)受体、5羟色胺受体、M型乙酰胆碱受体、a肾上腺素受体均有拮抗作用，作用广泛。本品镇吐作用较强，镇静作用较弱，并可产生较重的锥体外系症状。口服后分布至全身。本品具有高度的亲脂性与蛋白结合率。可通过脐血进人胎儿。经胆汁排泄，部分在肠道重吸收；也可从母乳中排出。半衰期为9小时。小儿与老龄者对本品的排泄明显降低。 【适应证】 (1)对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱，对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。 (2)止呕，各种原因所致的呕吐或顽固性呢逆。 【禁忌证】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药物过敏者禁用。 【不良反应】 (1)主要有锥体外系反应，如：震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。 (2)可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。 (3)少见的不良反应有体位性低血压，粒细胞减少症与中毒性肝损害。 (4)偶见过敏性皮疹及恶性综合征。 (5)可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。 【注意事项】 (1)患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)和癫痛患者应慎用。 (2)妊娠期及哺乳期妇女用药：妊娠期慎用；哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 (3)儿童用药：注射剂慎用。 (4)老年用药：按情况酌减用量，开始使用剂量要小，缓慢加量。注射剂慎用。肝、肾功能不全者应减量。 (5)应定期检查肝功能与白细胞计数。 (6)出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神病药。 (7)出现过敏性皮疹及恶性综合征，立即停药并进行相应的处理。 (8)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 【药物相互作用】 (1)本品与乙醇或中枢神经抑制药，尤其是与吸人全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合用时，可彼此增效。 (2)与苯丙胺类药合用时，由于吩噻嗪类药具有a肾上腺素受体阻断作用，后者的效应可减弱。 (3)与制酸药或止泻药合用，可降低口服吸收。 (4)与抗惊厥药合用，不能使抗惊厥药增效。 (5)与抗胆碱药合用，效应彼此加强。 (6)与肾上腺素合用，肾上腺素的a受体效应受阻，仅显示出β受体效应，可导致明显的低血压和心动过速。 (7)与胍乙啶类药物合用时，后者的降压效应可被抵消。 (8)与左旋多巴合用时，后者可抑制前者的抗震颤麻痹效应。 (9)与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药合用时，两者的抗胆碱作用可相互增强并延长。 【用法和用量】 (1)口服给药：①治疗精神分裂症：从小剂量开始，一次2-4mg，一日2-3次。以后每隔1-2日增加6mg，逐渐增至常用治疗剂量一日20-60mg。维持剂量一日10-20mg。②用于止呕：一次2-4mg，一日2-3次。 (2)注射给药：治疗精神分裂症，①肌内注射，一次5-10mg，一日2次。②静脉注射，一次5mg，用氯化钠注射液稀释成0.5mg/ml，注射速度每分钟不超过lmg。待患者合作后改为口服。 【制剂和规格】 (1)奋乃静片：①2mg；②4mg。 (2)奋乃静注射液：lml:5mg。 69.氯丙嗪Ch1orpromazine 【药理学】作用和作用机制参见68.奋乃静。氯丙嗪本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体，大剂量时直接抑制呕吐中枢，产生强大的镇吐作用。氯丙嗪抑制体温调节中枢，使体温降低，体温可随外环境变化而改