几种分子显像剂.pdfVIP

C、核药物化学与标记化合物 第八届全国核化学与放射化学学术研讨会 几种分子显像剂 范我，杨科亚，陈杰，靳彩玲，杨辰，朱然，张友九，许玉杰，王道锦，胡明江 苏州大学放射医学与公共卫生学院 [目的】随着调强适形放疗和多叶准直器等新的理念和设备的引入，在肿瘤放疗 中靶区的划分吕经从临床靶区和计划靶区精确到生物靶区，以便对肿瘤实行更有 效和更安全的治疗。为了能够准确和可靠地划分肿瘤的生物靶区，本实验室研制 了3种放射性核素标记的分子显像剂99Tcm标记EC—MN、放射性碘标记annexin V和UdR，探讨其是否能够在无创的条件下跟踪肿瘤的乏氧程度、细胞凋亡和 增殖等细胞和分子水平上的变化。 [方法】1．放射性核素标记：用99Tcm通过连接剂EC标记MN(甲硝唑)、放射性 (脱氧尿嘧啶)；2．荷瘤小鼠显像：①肿瘤乏氧显像：每只荷S180肉瘤的昆明 程度，并用T／M(肿瘤与肌肉放射性计数之比)表示，同时与免疫组化测定的乏 氧诱导因子HIF．1a结果进行对照，以观察肿瘤的乏氧程度。②细胞凋亡显像： 荷S180肉瘤的昆明种小鼠，以lg／kg环磷酰胺的剂量对荷瘤鼠灌胃，以诱导细 V， 胞凋亡，给环磷酰胺后20h对每只小鼠尾静脉注射3．7MBq／0．4ml的4I．Annexin 行SPECT显像，同时取出一部分肿瘤组织免疫组化测定bcl一2和caspase一3，以 观察肿瘤细胞的凋亡状况；③肿瘤细胞增殖显像：荷Bax．Pc胰腺癌的Balb／c裸 鼠，瘤内注射9I．UdR，作核医学检查，观察肿瘤显像情况并与体外实验对照，观 察肿瘤细胞增殖状态。 性表达为50．4％，两者呈正相关；@SPECT示环磷酰胺诱导S180肉瘤模型注射 V 后9I．Annexin6h，肿瘤与正常组织的放射性摄取比的值为2．734-0．10，但是当肿 瘤达3cmx3cm左右时几乎观察不到9I．AnnexinV在肿瘤部位有放射性浓聚，bcl．2 和caspase．3的测定也显示环磷酰胺诱导S180肉瘤细胞发生了凋亡。当肿瘤过大 时，细胞凋亡不明显；③木I．UdR局部注射后SPECT显像表明，瘤体部位明显可 见持续的放射性浓聚，与体外实验的肿瘤增殖状态下细胞摄取枣I．UdR明显高于 正常细胞的结果一致。 V和木I．UdR可分别对肿瘤的乏氧程度、肿瘤 【结论】朔mTc．EC．MNZ、’I-Annexin 细胞的凋亡和增殖进行非创伤性检测，有利于放疗过程中生物靶区的划分。 112