药剂 第一章课件.pptVIP

第一篇:药物制剂的基础理论 第二章 药物溶液的形成理论 一.药用溶剂的种类 （一）水溶剂 最常用的溶剂,水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂 药物在水中难溶或不稳定时，选择适当的非水溶剂 1.醇类：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇(PEG) 2.植物油类：豆油、芝麻油、花生油等，作为油溶性药物的溶剂与乳剂的油相 3.亚砜类：二甲基亚砜(DMSO) 4.酯类：油酸乙酯、乙酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯 5.其它：醚类、酰胺类等 写出下列缩写符号所对应的名称及在制剂中的主要用途 PEG DMSO 二.药用溶剂的性质 介电常数（ε）:介电常数越大极性越大 溶解度参数（δ）:溶解度参数越大极性越大 一.药物的溶解度 （一）药物溶解度的概念 在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度 （二）溶解度的表示方法 1.药物的特性溶解度(S0) 药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度。（１mg/ml） 2.药物的平衡溶解度(S) 药物的溶解度数值多是平衡溶解度。 （三）影响药物溶解度的因素 1.药物极性：药物分子在溶剂中的溶解度是药 物分子与溶剂分子间的分子间作用力相互作用 的结果，氢键对药物溶解度影响较大 2.溶剂：药物分子的溶剂化作用与水合作用， 有机溶剂化物＞无水物＞水合物 3.药物的多晶型：无定型＞亚稳型＞稳定型 9 ※助溶剂： 难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂 ①有机酸及其钠盐：苯甲酸钠、水杨酸 钠等 ②酰胺类化合物：乌拉坦、尿素、乙酰胺等 10 ※增溶剂 ：难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂,被增溶的物质称为增溶质 二.药物的溶出速度 （一）药物的溶出速度 单位时间单位面积上药物溶解进入溶液主体的量。 ※ Noyes-Whitney方程 dC/dt= KS(CS-C)=DS/Vh(CS-C) 写出下列公式名称及用途 dC/dt= KS(CS-C)=DS/Vh(CS-C) ※ （二）影响溶出速度的因素 1.固体的表面积 粒径越小;孔隙率越高;加入润湿剂提高溶出速度。 2.扩散系数 扩散系数越大，溶出速度越快。 3.溶出介质的体积 溶出介质的体积大，药物浓度(C)低，溶出速度快。 4.扩散层的厚度 扩散层的厚度愈薄，溶出速度愈快。 5.温度 温度升高，药物溶解度Cs增大 , 溶出速度加快。 一药物溶液的渗透压 （一）渗透压 渗透压比=QT/QS =1 等渗 1 高渗 1 低渗 QT_——药物溶液渗透压摩尔浓度 QS——0.9%NaCl溶液的渗透压摩尔浓度 二.药物溶液的pH与pKa测定 药物溶液的pH 1.生物体系pH 血液中血浆pH=7.4 纯胃液pH=0.9 泪液pH=7.4 胆汁pH=5.4-6.9 2.药物溶液pH：注射液pH应在4-9 滴眼液pH应为6-8 三.药物溶液的表面张力 直接影响药物溶液的表面吸附及粘膜吸附，对于粘膜给药的药物溶液需要测定表面张力 四.药物溶液的粘度 与注射液、滴眼液、乳剂等制剂的制备与临床应用密切相关 五.药物溶液的澄清度 根据药典规定，对于注射液、输液及滴眼液，药物溶液剂均须检测澄清度 * * * 主要参考书 1.《药剂学》全国高等医药院校药学类教材面向 21世纪课程教材 崔福德 中国医药科技出版社 2.《药剂学》 第四、五、六版 人民卫生出版社 国家职业药师资格考试指导丛书 药剂学分册 国家职业药师资格考试指导丛书编委会编写 第一节 药用溶剂的种类与性质 药用溶剂选择标准 无毒无刺激性 无生理活性 性质稳定 价廉易得