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宁波化工 Ningbo Chemical Industry 2011 年第 1 期 常见吲哚类化合物合成方法简介 孙微微 （河北科技大学化学与制药工程学院，石家庄 050018 ） 摘 要：由于吲哚类化合物具有显著的生物活性和应用功能，所以含有吲哚骨架化合物与其衍生物的合 成与性能研究，一直是广大专业人员的研究热点之一。本文将对常见的吲哚类化合物合成方法作一简要介绍。 包括以下几个部分：1）吲哚化合物合成方法简介；2 ）3- 甲基吲哚化合物合成方法简介；3 ）5- 甲基吲哚化 合物合成方法简介。 关键词：吲哚类化合物；合成方法；简介 中图分类号：TQ463 文献标识码：A 吲哚类化合物 （Indole ）是含有苯并五元氮杂 吲哚为白色鳞片状结晶体，在高浓度时有很不 环结构单元的一大类化合物。在自然界中，特别是 愉快的气味，高度稀释后方有优雅芳香。在自然界 部分含有吲哚结构的生物碱（Alkaloid ）在生物体 中分布较广，如茉莉、素馨花、柑桔花等都含有微 内显现出了丰富多彩的生物活性作用。据最新资料 量吲哚。吲哚在香精中用量很小但十分重要，紫丁 统计，截止到目前为止，1957年出版的生物碱大全 香、茉莉、兰花等香精中如含有千分之三的吲哚时 共收集了4030种化合物，其中含有吲哚环的生物碱 则花香香气会更浓。吲哚及其衍生物可广泛用于医 占1/5[1-2] 。由于吲哚类化合物在工业、农业及医药 药、农药、香料、染料、食品和饲料添加剂等领域。 领域中显现出了广泛的用途，所以近年来受到了越 下面简单介绍几种常见吲哚合成方法： 来越多的关注，对它们合成方法的研究报道也越来 [4] 1.1 苯胺法 越多。目前，吲哚类化合物的制备方法仍然是以化 此法是目前较受关注的工业合成方法之一，该 学合成法为主。自从1866年Baeyer首次[3]分离得到 方法具有原料价廉易得，反应步骤少，不生成无机 吲哚以来，化学工作者就开始了吲哚类化合物的合 盐等废弃物，对环境污染小的特点，但是其缺点是 成方法研究。 对催化剂要求较高。其合成反应式如下： 1 吲哚合成方法 Cat. + HO + H2O OH NH2 N H 苯胺法反应需要高温，其催化剂的选用十分关 元素的固体化合物。 键。通常催化剂可分为金属与非金属催化剂两大 [6] 1.2 邻氨基乙苯法 类。其中金属催化剂[5]包括络合金属催化剂和负载