25呼吸系统药.ppt

* * 第二十五章 * * 概 述 咳、痰、喘为呼吸系统疾病的常见症状，三者往往同时存在，相互影响，互相促进，往往因感染而诱发或加重。所以，临床常在抗感染的基础上，应用能祛痰、镇咳、平喘药进行治疗。 * * 呼吸系统常见症状 咳 镇咳药 抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状 痰 祛痰药 降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出 喘 平喘药 扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛 * * 第一节 平喘药 * * 【药物分类】 按作用机制分为 支气管扩张药 抗炎性平喘药 抗过敏性平喘药 按化学结构分为： 肾上腺素受体激动药 茶碱类 M受体阻断药 糖皮质激素 肥大细胞膜稳定药 * * 一、肾上腺素受体激动药 作用机制 *激动β2受体—AC↑—cAMP↑—平滑肌松弛 *抑制肥大细胞释放炎症介质—抑制毛细血管通透性增高 *长期应用可产生耐受性 * * 肾上腺素受体激动药 激动β2受体，松弛支气管平滑肌。肾上腺素还能激动α受体，使呼吸道黏膜血管收缩，减轻黏膜水肿，有利于改善气道阻塞。此类药还可激动肥大细胞膜上的β受体，抑制过敏介质释放，预防过敏性哮喘的发作。本类药物不宜长期连续应用，必要时可与其他平喘药交替使用。 作用特点： * * 肾上腺素 激动β2受体----舒张支气管平滑肌 过敏介质释放减少 激动α1受体—收缩支气管黏膜血管， 减轻水肿 皮下注射——支气管哮喘急性发作 心动过速、心律失常、高血压等心血管系统疾病慎用 * * 沙丁胺醇 沙丁胺醇（salbutamol）又名羟甲叔丁肾上腺素，对β2受体作用强于β1受体，扩张支气管作用比异丙肾上腺素强10～20倍，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10。主要用于控制哮喘急性发作。缓释和控释剂型可延长作用时间，适用于支气管哮喘的夜间发作。 久用或用量过大，仍可引起心悸、头晕、指端及颈面部肌肉震颤等。久用也可见耐受现象。高血压、糖尿病、甲状腺功能亢进、低血钾及妊早期妇女慎用。 * * 克仑特罗 克仑特罗（clenbuterol）又名双氯醇胺，是强效选择性β2受体激动剂，松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。作用时间比沙丁胺醇短。可口服、吸入给药，主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎。 * * 二、茶碱类——氨茶碱 药理作用 1.扩张支气管平滑肌 （1）PDE↓—cAMP↑ (2) 促进CA释放—间接激动β受体—cAMP↑ （3）阻断腺苷受体 2.免疫调节和抗炎作用：抑制炎症细胞功能 3.强心利尿作用 4.舒张胆道平平滑肌 * * 支气管哮喘。急性哮喘时，静注茶碱。 慢性阻塞性肺病。 中枢型睡眠呼吸暂停综合征。可使通气功能明显增强，改善症状。 心源性哮喘、心性水肿 胆绞痛 【应用】 1.局部刺激 2. CNS兴奋 3.急性中毒 【不良反应】 * * 三、M受体阻断药 作用机制 1.阻断支气管平滑肌上M受体—cGMP↓ －支气管平滑肌松弛 2.降低迷走神经张力 阿托品选择性低——异丙托溴铵 （对支气管平滑肌有高度选择性） 起效较慢——喘息型慢性支气管炎 * * 四、过敏介质阻释药（肥大细胞膜稳定药） 色甘酸钠：哮喘预防药物（接触哮喘诱因前7- 10天用药） 药理作用 1.抑制抗原引起的肥大细胞释放炎症介质 2.抑制非特异性支气管痉挛 但 ：不能阻止抗原与抗体结合； 不能对抗过敏介质的作用 不能舒张支气管平滑肌。 * * 五、肾上腺皮质激素药（糖皮质激素） 药理作用 1.抑制炎症及免疫细胞 2.抑制细胞因子及炎症介质的产生 3.增强支气管及血管平滑肌对CA的敏感性 4.抑制气道高反应 性 临床应用 其他药物无效的哮喘持续状态或重症哮喘 * * 第二 节 镇咳药 按作用部位，可分为中枢性镇咳药 和外周性镇咳药 * * 感受器 （化学、牵张） （咽喉、气管、支气管、 效应器－咳嗽 肺、胸膜）受刺激 传入神经 传出神经 （迷走神经） 咳嗽中枢 中枢性 镇咳药 外周性镇咳药 镇咳药作用机制 * * 一、中枢性镇咳药 可待因是阿片生物碱之一，作用类似吗啡，有中枢性镇咳和镇痛作用。强度分别为吗啡的1/7和1/10，作用持续4～6h。常用其磷酸盐，临床主要用于剧烈的刺激性干咳，对伴有胸痛（如胸膜炎）的干咳尤为适宜。也可用于中等强度的疼痛