《药物设计学》教案 - 复旦大学精品课程.PDF

《药物设计学》教案 2009 年 5 月修订 第 0 章 药物设计学前言与导论 教学课时 2 学时 教学主要内容 药物设计学的学科基础；药物发现的历史；药物发现过程；新药 R&D 中的社会科学；靶点与配基 合理药物设计 讲授提纲及学时分配 《药物设计学》教学大纲和教学进度 (5') 前言 一. 学科形成的基础 (10') 二. 国内外有关专著和教材(5') 导论 0.1 药物发现历史 (5') 0.2 药物发现过程 0.2.1 药物发现的定义(5') 0.2.2 药物发现的阶段(20') 0.2.3 新药 R&D 中的社会科学(10') 0.3 药物设计 0.3.1 靶点和配基(10') 0.3.2 合理药物设计(20') 课堂实例 1、以组合化学为基础的高通量筛选和高内涵筛选在药物设计中的应用； 2 、合理药物设计：基于机理（MBDD ）、基于性质（PBDD ）和基于结构（SBDD）的药物设计 本章内容的重点 1、 药物发现的定义 2 、 药物发现的途径 3、 靶点与配基（药物设计的基本原理） 4 、 合理药物设计的内容 本章内容的难点 1、新药R&D 中的社会科学 2 、靶点与配基：受体学说与分子识别 3、合理药物设计在药物设计与发现中的重要性 1 思考题 1、药物发现与药物设计的区别在哪里？ 2 、为什么说社会科学在药物研究开发中发挥了关键作用？ 3、合理药物设计包含哪些方法？这些方法分别在药物设计中扮演了什么样的角色？ 教学参考书和文献 1、 Patrick G., 医药化学, 科学出版社, 2003 2 、 叶德泳. 计算机辅助药物设计导论, 化学工业出版社，2004 3、 迟玉明主译. 创新药物化学，世界图书出版公司 2005. 4 、 RB Silverman ed. The organic chemistry of drug design and drug action, 2nd Ed., 科学出版社, 2007 5、 D Triggle and J Taylor ed. Comprehensive Medicinal Chemistry Ⅱ, Vol 1,2,3,4,5,8, 2006~2007 6、 HJ Smith ed. Smith and Williams' Introduction to the Principles of Drug Design and Action,4th Ed, 2004. 7、 ME Wolff ed. Burger ’s Medicinal Chemistry and Drug Discovery, 6th Ed, 2003, Vol Ⅰ: Drug Discovery, and Vol Ⅱ: Drug Discovery and Drug Development. 2 第一章 基于筛选途径的药物发现 教学课时 2 学时(45分钟计1学时) 教学主要内容 药物设计学课程网站简介；随机筛选/偶然发现；天然来源/合成物的随机筛选与意外发现；药理筛选与意外 发现；组合化学与高通量筛选；高内涵筛选 讲授提纲及学时分配 1.1. 药物设计学课程网站简介(5') 1.2. 药物发现中的随机筛选与偶然发现(5') 1.3. 药理学和药物化学在随机筛选和意外发现的作用(3') 1.4. 天然产物/合成物的偶然发现与随机筛选(32') 药理活性研究的意外发现(30') 1.5. 组合化学、高通量筛选与高内涵筛选(10') 1.6 课程内容小结归纳(5') 课堂实例 1、吗啡、紫杉醇的提取分离与临床应用 2 、有效溶栓药物的寻找 3、奥司他韦与多西他赛的发现； 4 、哌替丁、西地那非的发现 5、氨溴索与乙酰氨基酚的发现 本章内容的重点 1、随机筛选/偶然发现在药物发现中的地位 2 、随机筛选与偶然发现的主要来源途径 3、组合化学与高通量筛选的定义 本章内容的难点 1、药