丹参酮IIA的研究进展论文.docVIP

　　丹参酮IIA的研究进展论文 李玉萍，顾兵，刘建涛，熊向源，周春丽，吴光杰 【摘要】 丹参是一种中国传统草药，丹参酮IIA是丹参的主要活性成分之一，是发挥药理活性的基础。该文章就近5年来国内外有关丹参酮IIA的提取、含量测定和生物活性的研究成果进行综述.freeliltiorrhiza Bge.的干燥根及根茎，主产于河北、安徽、江苏、四川等地。其化学成分分为脂溶性和水溶性两部分，前者以丹参酮型的二萜类化合物为主，主要有丹参酮I、丹参酮IIA(tanshinone IIA )、丹参酮IIB、隐丹参酮、羟基丹参酮、丹参羟甲酯、二氢丹参酮I，以及异丹参酮I、异丹参酮II、异隐丹参酮、二氢异丹参酮I;后者主要为酚酸类化合物，包括丹参素(丹参酸甲)，原儿茶醛，丹参酸乙、丹参酸丙、丹酚酸A、丹酚酸C和迷迭香酸等1。其中丹参酮IIA是脂溶性成分的代表，集中分布在丹参根的皮部，木质部的分布甚微或没有，通过韧皮部纵向运输，不能横向运输到木质部中去2,3。本文就近年来国内外对丹参酮IIA的研究现状作一综述，为丹参的进一步开发利用提供理论依据。 1 丹参酮IIA的理化性质 丹参酮IIA又称丹参醌II, 丹参醌IIA，为一种樱红色针状结晶，mp 209～210℃;不溶或微溶于水，易溶于二甲基亚砜 (25 mg/ml)、乙醇 (5 mg/ml) 、丙酮、乙醚和苯等有机溶剂;丹参酮IIA乙醇溶液和水溶液随温度升高稳定性下降，其标准品稳定易得4;丹参酮IIA含有醌型结构，电子行为活跃，易被氧化还原，可参与机体的多种生化反应而有多种生物活性。其结构式见图1。图1 丹参酮IIA化学结构 2 丹参酮IIA的提取 丹参酮IIA的充分浸出提取是含量准确测定的前提，因此提取方法的研究对于丹参酮IIA的含量测定非常重要，但是有关提取方法的系统研究报道尚不多见。现将主要的提取方法概括如下。 2.1 醇提法由于丹参酮IIA不溶于水，多用乙醇提取，包括乙醇渗滤法和回流法。①渗滤法：黄琳等5采用正交实验考察了4因素(乙醇浓度、浸泡时间、提取时间和温度)对丹参酮IIA提取率的影响，提取温度、浸泡时间、提取时间、醇浓度(70%～90%)和乙醇用量对提取率均有影响。使用高浓度(90%)的醇溶剂、加温(80～87℃)、浸泡时间延长(6 h)可相应缩短提取时间(2 h)，可获得丹参酮IIA 4.451 0 mg/g。但因丹参脂溶性成分对热不稳定，醇提后处理工序(贮放、回收乙醇、浓缩、干燥)是丹参酮IIA热降解损失的主要工序，因此加热时间范围内应控制在2～4 h6。②回流法：于纯淼等7采用乙醇加热回流法，通过单因素实验和正交实验获得提取丹参酮的最佳提取条件为：丹参粉碎后过4号筛，乙醇浓度为75%，提取温度为65℃，提取时间为2.5 h，料液比为1∶24。杨广德等8通过正交实验确定了最佳提取溶剂倍量、回流时间和回流次数。考察试验中，由于溶剂用量超过7倍后，丹参酮IIA提取量无显著差异，考虑到大规模生产时的成本与资源利用等因素，选择用7倍量溶剂进行提取较为合适。 2.2 超声提取法超声能产生空化效应，具有粉碎、搅拌等特殊作用，使丹参根植物组织在溶剂中瞬时产生的空化泡崩溃，而使组织中的细胞破裂，有利于溶剂渗透进植物细胞内部，使细胞中的有效成分进入溶剂中，加速相互渗透、溶解，提高溶解度。于纯淼等7超声提取丹参酮，称取6份5 g丹参粉，加入75%乙醇溶液120 ml，称重，分别用40 KHz超声波提取10，20，30，40，50和60 min。实验结果表明，利用超声波法(1次，30 min)从丹参中提取丹参酮IIA的提取率比加热回流法(1次，150 min)的提取率高约ll%，且无需加热。黄喜茹等9用甲醇为提取液，超声提取40 min，平均回收率为99.3%，RSD=1.2%。王猛等10用正交实验法分别考察3种提取方法(冷浸法、热回流法、超声法)对丹参药材提取液中丹参酮IIA含量的影响，优选出丹参酮IIA的最佳提取工艺：4倍量95%乙醇超声2次，30 min/次，丹参酮IIA在25.2～126 g/ml范围内良好线性关系。本法具有实验设备简单，操作方便，提取无需加热、时间短，提取率高、污染少等特点，优于传统的醇提法，可增加药材的利用率。 2.3 索氏提取法徐义等11将丹参粉末用滤纸包好放进索式提取器里，再将一定量的苯放入圆底烧杯中，在水浴加热下将苯蒸出，通过索式提取器冷凝后，热的苯溶液流入索式提取器中，浸泡装有药品的滤纸包，重复操作，直至索式提取器里的热苯溶液为无色。用旋转蒸发器将溶液中的苯蒸出，残留物为丹参酮IIA。 2.4 微波提取法微波提取是一项新兴的技术，加热升温快、能耗低、选择性好，应用于中药提取具有穿透力强、选择性高等显著特点。焦士龙等12称取已粉碎的丹参药材10 g