2《药理学》二章 药物效应动力学.pptVIP

第二章 药物效应动力学;Pharmacodynamics，PD;第一节 药物的基本作用; 1．药物作用(drug action) 药物与机体细胞间的初始作用, 是分子反应机制, 具有特异性。;肾上腺素与β1受体结合 激活 AC cAMP ? [Ca2+]i ? ;（1）兴奋 (excitation) 使原有功能水平提高称为兴奋或亢进(augmentation)。 （2）抑制 (inhibition) 使原有功能水平降低称为抑制或麻痹(paralysis)或衰竭(failure)。;药物; 3.药物作用的效应特点： ;The selectivity related to receptors. Powerful selectivity： Oxytocin（缩宫素） Cardiac glycoside（强心苷） Weak selectivity: Atropine, Anticancer drugs ;扩瞳; 二. 治疗作用 （疗效，Therapeutic effect ）;治疗作用的分类： 1、根据用药目的分： （1）对因治疗：(etiological treatment) 消除原发致病因子。 如 gene therapy, immuno-therapy . 补充治疗：(supplementary therapy) 补充营养物质或内源性活性物质 （2）对症治疗：(symptomatic treatment) 缓解疾病的症状。如 抗高血压药物。;2、根据作用部位分： （1）局部作用：(local action) 在吸收入血之前在用药部位产生作用。如 口服硫酸镁导泻，外用酮康唑治皮肤真菌感染 . （2）吸收作用：(absorptive action) 药物被吸收入血之后分布到机体各部位产生作用。如口服地高辛被吸收后产生强心作用。;3、根据作用产生的先后顺序分： （1）原发作用：(primary action，direct ~) 又称直接作用，是指药物对机体先产生的作用，如口服地高辛吸收后，首先作用于心脏，使心肌收缩力加强。 （2）继发作用：(secondary action，indirect ~) 药物的原发作用引起的进一步作用。如口服地高辛加强心肌收缩力而引起尿量的增加。; 4.根据 药物的作用机制 （1）调节功能 （2）抗病原体及抗肿瘤 （3）补充不足 ; 三.不良反应（adverse drug reaction, ADR );1. 副作用：(side reaction) 治疗剂量, 与治疗目的无关的作用。 特点： 危害小、与用药目的有关。 随治疗目的改变而发生变化。 ;扩瞳;2. 毒性反应： (toxic reaction) —— 剂量过大或用药时间过长，体内蓄积过多，发生的损伤性反应。 如 地高辛过量 → 心律失常， 水杨酸盐 → 恶心、呕吐、耳鸣等。 急性毒性：循环，呼吸，神经功能障碍。 长期毒性：肝、肾、骨髓、内分泌等功能， 致癌、致畸胎和致突变。;3. 后遗效应：(residual effect) 停药后残存的药理效应。 ;4. 停药反应：(withdrawal reaction) 突然停药后原有疾病的加剧。 如 可乐定治疗高血压，停药后血压很快回升。;6. 特异质反应：(idiosyncrasy) 指由于遗传缺陷导致对某些药物反应特别敏感，反应严重度与剂量成正比。 ;7. 药物依赖性：(drug dependence) 身体依赖性（physical dependence） 出现戒断症状。 精神依赖性（psychological dependence） 心理依赖性，用药渴求。;1. 副作用（side effect） 2. 毒性反应（toxic reaction） 3. 后遗效