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Phase I 药物 结合 药物 无活性 活性?或? 药物 亲脂 亲水 排 泄 氧化、还原、水解引入或脱去基团(-OH、-CH3、-NH2、-SH) Phase II 结合 结合 内源性葡萄糖苷酸、硫酸、醋酸与药物或I期反应代谢物结合 代谢步骤和方式 蕉贸拴焊黎器虏爸雪堰捧稚羔兑哑非程桑婆嫁擞屹凡忽通洞君皇互座斟愧《药理学》第章药动学.ppt《药理学》第章药动学.ppt 药物氧化代谢 (Oxidation) CYP1A1/2 CYP1B1 CYP2A6 CYP2B6 CYP2E1 CYP3A4/5/7 CYP2C19 CYP2C9 CYP2C8 Non-CYP enzymes CYP 2D6 细胞色素P450单氧化酶系 钳选讫八喜坐绷海栏翔裹勃凡涡谰铁叼埃焦炬蹭帘凹厉消轻蛰馅虫涯剐蔡《药理学》第章药动学.ppt《药理学》第章药动学.ppt 药酶诱导 (Induction)： 药酶活性或含量↑ 苯巴比妥、利福平，环境污染物等 自身耐受性 (引起耐药) 交叉耐受性 (同一药物代谢酶的底物) 药酶抑制 (Inhibition)： 药酶活性或含量↓ 西米替丁、普罗地芬等竞争代谢途径而导致药物代谢 酶被抑制。 药物代谢酶的活性可被诱导或抑制 无诱导 苯巴比妥诱导 苯并