心血管系统药.ppt

心 血 管 系 统 药 第一节 钙 拮 抗 药 第二节 抗心律失常药 第三节 治疗慢性心功能不全药 第四节 抗心绞痛药 第五节 抗高血压药 作用机理:主要是抑制钠离子的跨膜运动，其次为抑制钙离子内流。此外，还具有局部麻醉作用及通过抗胆碱能作用间接阻断。 用法用量：维持量，每日0.2～0.4g。若连服3～4日无效或有毒性反应者，应停药。 【体内过程】 硝酸甘油舌下含化易经口腔黏膜吸收，且可避免肝脏“首关消除”，其生物利用度达80％，而口服时仅为8％。含服后1～2min 起效，持续20～30min。硝酸甘油也可经皮肤吸收，用2％硝酸甘油软膏或贴膜剂睡前涂抹在前臂皮肤或贴在胸部皮肤，可持续较长的有效浓度。 【临床应用】 防治各类心绞痛发作 急性心肌梗塞 用于治疗急、慢性充血性心力衰竭 【不良反应】 一般不良反应多为扩张血管所致。故颅内压增高及青光眼患者禁用 大剂量可引起高铁血红蛋白血症 【用法】含服片：0.3mg；0.6mg。2 次/d，0.3mg/次。 主要用于防治各种心绞痛，尤其适用于变异型心绞痛，还可用于各型高血压和顽固性心力衰竭的治疗。本药口服吸收良好，常见不良反应有眩晕、头痛、心悸、低血压、踝关节水肿等。 【用法】片剂：5mg；10mg。口服或舌下含服，3 次/d，5～10mg/次。 影响因素 遗传、酗酒、吸烟、肥胖、过度紧张、过度食盐、高脂、高胆固醇饮食、血糖偏高都会加重心脏的负担 防止 心血管病的防治的十六字真言：合理膳食、适量运动、戒烟限酒、心里平衡。 谢 谢 ! 吉非罗齐 苯氧乙酸类 结构 化学名 作用 吸收和代谢 构效关系 苯环2,5位或3,5位以甲基，甲氧基，氯双取代有强降甘油三酯作用，双甲基取代降酯作用最强，三甲基，不同烃基，氯甲基取代活性减弱 侧链脂肪酸或其酯，为活性必需 此碳原子上有双甲基取代降酯作用最强 碳链以含三个以上碳原子为佳 烟酸类 烟酸 烟酸作用机制 抑制脂肪组织的脂解，使游离脂肪酸的来源减少，从而减少肝脏合成甘油三酯和VLDL的释放； 另一方面能直接抑制肝脏中VLDL和胆固醇的生物合成。 烟酸肌醇 戊四烟酯 烟酸类药物的作用为降低血中甘油三酯的含量。由于烟酸具有较大的刺激作用，通常将其制成酯的前药使用 烟酸类似物阿昔莫司（Acipimox）是氧化吡嗪甲酸的衍生物。该药物能增加高密度脂蛋白，其降低胆固醇和甘油三脂的作用与烟酸相似，但耐受性较好，副作用较少。 阿西莫司 近年还出现苯氧乙酸和烟酸结合而成的酯类前药，如依托贝特、氯烟贝特，非罗贝特、本扎贝特。 这些药物在体内可水解成烟酸和氯贝酸分别起作用。这种前药的形式，常称为互联体前药。 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是在体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效的降低胆固醇的水平。 洛伐他汀 Merck公司于1987年开发上市了第一个他汀类药物洛伐他汀（Lovastatin）(1), 洛伐他汀是真菌代谢产物 洛伐他丁是无活性的前药，在体内水解为?-羟基酸衍生物成为（羟甲基戊二酰辅酶A HMG-CoA)还原酶的有效抑制剂。 洛伐他丁可产生活性和无活性代谢产物 中枢性降压药 神经节阻断药 作用于交感神经系统的降压药 血管扩张药 利尿剂 β受体阻滞剂 钙通道阻滞剂 ACEI 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 α受体阻滞剂 分类 中枢性降压药 这类药物主要是刺激中枢α-肾上腺素受体和其它受体后，抑制交感神经冲动的传出，导致血压下降。可乐定（Clonidine）、甲基多巴（Methyldopa）、莫索尼定（Maxonidine）其作用于中枢α2受体，通过神经节减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放而产生降压作用。 可乐定 甲基多巴 作用于交感神经系统的降压药 利血平 利血平（利舍平，Reserpine）可使交感神经末梢囊泡内的神经递质释放增加，同时又阻止交感神经递质进入囊泡，这些作用导致囊泡内的递质减少并可使交感神经的传导受阻，表现出降压作用。其作用较为温和，持久。 神经节阻断药 美加明 六甲溴胺 本类药物的作用强而可靠，但对肾上腺素能神经和胆碱能神经均产生阻断作用，无选择性，故副作用多，如口干，便秘，排尿困难和视力模糊等。由于近年来出现了许多优秀的降高血压药物，神经节阻断药物已较少使用。 血管扩张药 直接作用于小动脉的药物 本类药物直接作用于小动脉平滑肌，扩张毛细小动脉，因外周阻力降低而降低血压，如肼屈嗪(Hydralazine)、双肼屈嗪(Dihydralazine)、布屈嗪(Budralazine)等，对舒张压的降低较明显。 钾通道开放剂 另一部分血管扩张药的降压机制是作用于A