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- 2017-06-11 发布于湖北
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恶性肿瘤分子靶向治疗创新
Bevacizumab(贝伐单抗) 临床应用: 2004年2月FDA批准的首个血管生成抑制剂。主要用于一线治疗晚期结直肠癌。 不良反应: 高血压、出血等副作用,极少情况下会有胃肠穿孔。 举例:Endostar,恩度 作用机制: 一种广谱的血管生成抑制剂,能全面阻断新生血管生成。Endostar作用机制包括作用于VEGF的受体KDR/Flk-1,直接阻断VEGF;能结合MMP-2的催化活性区,阻断其作用;可破坏微丝的完整性,通过抑制形成血管的内皮细胞迁移来达到抑制肿瘤新生血管的生成,阻断了肿瘤细胞的营养供给,从而达到抑制肿瘤增殖或转移目的。 举例:索拉非尼(Sorafenib多吉美 )multikinase inhibition 作用机制: 靶向作用于Raf和RTKs的多激酶抑制剂。 阻断野生型和突变型 B-Raf的活性。 阻断VEGFR和PDGFR-β的活性。 Diagram eeeeeeee 索拉菲尼适应症 1、治疗复发转移的或者Ⅳ期且由于内科疾病、外科原因无法手术切除的中晚期肾细胞癌。 2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。 索拉非尼在HCC中的应用 第一个用于HCC治疗的靶向药物 索拉非尼治疗肾细胞癌疗效 其他临床常见靶向药
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