第12章合成抗感染药.pptVIP

第六节 其他抗感染药 呋喃妥因 化学名为1-[[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]氨基]-2,4-咪唑烷二酮。 第六节 其他抗感染药 1.本品为黄色结晶性粉末；无臭，味苦；遇光色渐变深。二甲基甲酰胺（DMF）中溶解，丙酮中微溶，乙醇中极微溶解，水或三氯甲烷中几乎不溶。 2.本品遇光色渐变深。其水溶液，加氢氧化钠试液，溶液显深橙红色。加氨试液和硝酸银试液，即生成黄色沉淀（与呋喃西林及呋喃唑酮的区别）。 理化性质 第六节 其他抗感染药 抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌及阴性菌均有抗菌作用。临床上用于泌尿系统感染，如肾盂肾炎、尿路感染、膀胱炎及前列腺炎等。 临床应用 传播途径：结核菌主要通过呼吸道传染，活动性肺结核患者咳嗽、喷嚏或大声说话时，会形成以单个结核菌为核心的飞沫核悬浮于空气中，从而感染新的宿主。此外，患者咳嗽排出的结核菌干燥后附着在尘土上，形成带菌尘埃，亦可侵入人体形成感染。经消化道、泌尿生殖系统、皮肤的传播极少见。 三、易感人群：糖尿病、矽肺、肿瘤、器官移植、长期使用免疫抑制药物或者皮质激素者易伴发结核病，生活贫困、居住条件差、以及营养不良是经济落后社会中人群结核病高发的原因。越来越多的证据表明，除病原体、环境和社会经济等因素外，宿主遗传因素在结核病的发生发展中扮演着重要角色，个体对结核病易感性或抗性的差异与宿主某些基因相关。 全身症状：肺结核患者常有一些结核中毒症状，其中发热最常见，一般为午后37.4℃~38℃的低热，可持续数周，热型不规则，部分患者伴有脸颊、手心、脚心潮热感。急性血行播散性肺结核、干酪性肺炎、空洞形成或伴有肺部感染时等可表现为高热。夜间盗汗亦是结核患者常见的中毒症状，表现为熟睡时出汗，几乎湿透衣服，觉醒后汗止，常发生于体虚病人。其他全身症状还有疲乏无力、胃纳减退、消瘦、失眠、月经失调甚至闭经等。 咳嗽：常是肺结核患者的首诊主诉，咳嗽三周或以上，伴痰血，要高度怀疑肺结核可能。肺结核患者以干咳为主，如伴有支气管结核，常有较剧烈的刺激性干咳；如伴纵隔、肺门淋巴结结核压迫气管支气管，可出现痉挛性咳嗽。 咳痰：肺结核病人咳痰较少，一般多为白色黏痰，合并感染、支气管扩张常咳黄脓痰；干酪样液化坏死时也有黄色脓痰，甚至可见坏死物排出。 咯血，胸痛，呼吸困难，结核性变态反应：可引起全身性过敏反应 第三节 抗结核病药 二、典型药物 利福平 利福霉素，又名甲哌利福霉素。 第三节 抗结核病药 1.性状：本品为鲜红色或暗红色结晶性粉末；无臭，无味；易溶于三氯甲烷，溶解于甲醇，几乎不溶于水。 2.本品分子结构中含有1，4-萘二酚，遇光水溶液易氧化。在碱性条件下易被氧化成醌型化合物。强酸性条件下易分解, 即其醛缩氨基哌嗪易在C＝N处分解，成为缩合前的醛和氨基哌嗪两个化合物。 理化性质 第三节 抗结核病药 在弱酸性下较稳定，故本品酸度应控制在pH4.0～6.5范围内。本品在酸性条件下与亚硝酸钠反应，氧化成醌型化合物，由橙色变为暗红色，可作鉴别。 理化性质 第三节 抗结核病药 本品临床主要用于肺结核及其他结核病，也可用于麻风病或厌氧菌感染。与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用，可延缓耐药性的产生。 临床应用 第三节 抗结核病药 三、典型药物 对氨基水杨酸钠 化学名为4-氨基-2-羟基苯甲酸钠盐二水合物，又名PAS-Na。 第三节 抗结核病药 1.性状：本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末；无臭，味甜带咸。本品在水中易溶，乙醇中略溶，乙醚中不溶。 2.本品水溶液不稳定，遇光照和受热时，颜色变为淡黄、黄或红棕色。 3.本品分子结构中含有酚羟基，在稀盐酸溶液中与三氯化铁反应可生成紫红色配合物。 理化性质 第三节 抗结核病药 4.本品分子结构中具有芳香第一胺基，可发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶氮化合物。 5.本品水溶液具有钠盐的特殊反应。 理化性质 第三节 抗结核病药 本品可治疗各种结核病，临床上常与链霉素或异烟肼等合用，以增强疗效和减低耐药性。 临床应用 第三节 抗结核病药 三、典型药物 异烟肼 化学名为4-吡啶甲酰肼，又名雷米封。 第三节 抗结核病药 1.性状：本品为无色结晶或白色结晶性粉末；无臭，味微甜后苦。易溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。 2.本品结构中的肼基具有还原性，遇氨制硝酸银即放出氮气，并在试管壁生成银镜。 理化性质 第三节 抗结核病药 3.本品可与铜离子、铁离子、锌离子等多种金属离子螯合，形成有色螯合物，使本品溶液变色。 4.本品因含有吡啶环，与生物碱沉淀剂可以产生沉淀反应，如与碘化铋钾（酸性）作用生成红棕色沉淀。 理化性质 第三节 抗结核病药 本品高效、低毒，临床主要用于治疗各种结核病。由于单独使用易产生耐药性，常与链霉素、对氨基水杨酸钠合用，既有协同作用，又减少