第3章药动学.ppt

药动学是研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄的动态变化。 研究目的： 药物在其发挥作用的部位或血浆中形成的浓度与其作用有密切的关系，为了发挥并维持药物的作用，形成和维持药物在体内有效浓度是十分重要的。为此，必须按照药物的体内过程的规律及药物代谢的动力学特点，制订给药方案，如给药剂量、给药间隔时间及疗程。 第一节 药物的体内过程 一、药物的跨膜转运 细胞膜 特点： （1）由高浓度侧向低浓度侧转运 （2）转运速度与膜两侧浓差成正比 （3）不消耗ATP 1. 简单扩散 指脂溶性药物可溶于膜脂质而通过细胞膜。 (1) 药物的油水分配系数越大越容易通过。 (2) 大多数药物的转运属于简单扩散。 R=D，A（C1-C2）/ X R 扩散速率， D，扩散常数，A 膜面积， （C1-C2）浓度梯度，X 膜厚度 例: 维生素A、巴比妥类等脂溶性药物 解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；非解离型药物极性小，脂溶性大，易于跨膜扩散。 非解离型药物分子的多少，取决于药物的解离常数（Ka）和体液 pH 值。 弱酸性药物 当[HA] = [A-]时，pKa=pH pKa：是药物解离50%时，体液的pH值。 弱酸性药物在酸性环境中不易解离，易于扩散 弱碱性药物 药物解离型与非解离性的比例取决于两个因素药物的pKa和环境的pH HA=