药理学镇静催眠药包含十三章-培训课件.ppt

唑吡坦（zolpidem） 作用机制：与BD相似 口服吸收迅速，但存在首关效应 镇静催眠作用强，抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛 作用较弱 主要用于治疗失眠症（短期4W） 常规剂量不产生耐受性，停药后无“反跳”现象 妊娠、哺乳期妇女，15岁禁用 用药期间禁止喝酒 第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药 第二节 抗惊厥药 惊厥：由多种原因引起的中枢神经系 统过度兴奋的一种症状，表现 为全身骨骼肌不自主地强烈收 缩。 常用抗惊厥药 ◆ 苯二氮卓类 ◆ 巴比妥类 ◆ 水合氯醛 艹 ◆ 　硫酸镁 硫酸镁 药理作用与给药途径相关： ◆ 口服：泻下和利胆作用 ◆ 热敷：消炎去肿 ◆ 注射：全身作用 －－抗惊厥作用 －－降压作用 作用机制 ◆主要是镁离子发挥药理作用 外周：特异性地竞争Ca2+受点，拮抗Ca2+ 的作用 中枢：抑制作用－－血管运动中枢 呼吸中枢 临床应用 1.各种惊厥：子痫、破伤风等 子痫首选药 给药方案：①首剂负荷剂量： 25％硫酸镁 20ml iv 慢！ 25％葡萄糖溶液 20ml (10min) ②25％硫酸镁 60ml 静脉滴注 10％葡萄糖溶液 1000ml (1g/h) 2.高血压危象 不良反应 过量中毒：3mmol/L 呼吸抑制、血压骤降、心脏骤停 腱反射消失－－呼吸抑制前兆 监测指标：腱反射：迟钝、消失 呼吸频率16次/min 尿量25ml/h 中毒解救：1）人工呼吸 2）氯化钙、葡萄糖酸钙：iv. 慢！ * 第十二章 镇静催眠药 掌握苯二氮卓类药物的作用机制、药理作用、临床应用及不良反应。 掌握巴比妥类药物中毒的解毒措施。 熟悉巴比妥类药物的作用特点。 了解其他镇静催眠药的作用特点。 艹 睡眠的时相 非快动眼睡眠 NREMS 快动眼睡眠 REMS 4期 1期 2期 3期 入睡 潜伏期 镇静药（sedative）：缓和激动，消除躁动， 恢复安静情绪 催眠药（hypnotics）：引起近似生理性睡眠 的药物 小剂量—— 镇静作用 大剂量—— 催眠效果 统称为镇静催眠药 一、苯二氮 类：地西泮、氟西泮、氯硝西泮、 三唑仑 二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、 司可巴比妥、硫喷妥钠 三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、唑吡坦、 H1受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪） 艹 卓 常用镇静催眠药分类及代表药 第一节 苯二氮 类（BD） 1，4-苯并二氮 艹 艹 卓 卓 R1 R2 R3 R4 R5 R’2 C C C N N 口服吸收快而完全 脂溶性高，易在脂肪组织蓄积 经肝药酶代谢成有活性的代谢物 －－去甲地西泮→奥沙西泮 与葡萄糖醛酸结合灭活，经肾脏排出体外 经胆汁排泄－－肝肠循环 随乳汁分泌－－哺乳期妇女慎用 体内过程 药理作用及临床应用（一） 1．抗焦虑作用 ：小于镇静剂量 艹 卓 焦虑症首选 作用部位：边缘系统 地西泮：长效，持续性焦虑状态 氯氮 ：中效，间断性严重焦虑患者 药理作用及临床应用（二） 2.镇静催眠作用： （1）缩短入睡潜伏期，减少睡眠中觉醒 次数，延长睡眠时间； （2）对REMS影响小，停药后代偿性反 跳较轻； （3）使NREMS的2期延长，4期缩短，可 减少发生于4期的夜游或夜惊。 特点： 治疗失眠症，首选 药理作用及临床应用（三） 3.抗惊厥、抗癫痫作用：