第十三节急性胰腺炎.docVIP

导 入 新 课 通过复习人体正常生理过程，与临床用药相关联的问题引出机体对药物的作用。 新 课 学 习 第三章 机体对药物的作用 第一节 药物的跨膜转运体内过程 一、药物跨膜转运 （一）被动转运：指药物由高浓度向低浓度一侧的跨膜转运。有三种方式：简单扩散，滤过，易化扩散。 特点：不耗能、不需要载体、无饱和现象、无竞争抑制现象。（但简单扩散相反），与浓度差有关。 1.简单扩散 ①分子量小：＜200 D的药物易通过 /水 分布系数越大越易通过 +、-电荷，在细胞膜一侧形成离子障而不能通过细胞膜。 ④Pka、PH值： Pka=7.4 PH＞7.4的碱性液中解离多，脂溶性↓，不易透过细胞膜。滤过 ①水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道受流体静压或渗透压的影易化扩散 ①需特异性载体顺浓度梯度，不耗能 特点：耗能、需要载体、有饱和现象和竞争抑制。为少数药物的转运方式。药物的体内过程 从进入机体到从体内消除经过如下过程：吸收 、分布、代谢、排泄。 （一）药物的吸收: 药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。 给药途径对药物吸收的影响很大： 消化道给药 （1）口服给药： ②胃肠液的PH：离子化程度 ③食物：大多数药物在进餐时或餐后服药为减少胃肠反应。 ④首过消除*（first pass elimination）：指药物在胃肠吸收后，经胃肠及肝脏时部分灭活，进入体循环的有效药量减少的现象。2）舌下、直肠给药：无首过消除现象 只适合药量小、脂溶性高的药 ②直肠给药：仅适合刺激性强或不能口服用药的情况，尤适用于小儿、老人。 注射给药 特点：①吸收一般较口服快：水溶液吸收快速、混悬液吸收慢而持久。如：青霉素 ②避免首过消除 ③给药量较准确 3. 呼吸道给药 适合气体挥发性药物（全麻药）直接进入肺泡，吸收迅速 经皮给药 静脉＞吸入＞肌注＞皮下＞舌下、直肠＞口服＞黏膜＞皮肤 （二）药物分布：指药物从血液循环向组织液、细胞液转运的过程。大多数药物的分布是不均匀的。 影响药物分布的因素： 1.药物与血浆蛋白结合率： 结合型药物的特点：①分子量增大暂时失去药理活性结合是非特异性结合是可逆的③存在竞争抑制 2.体液PH： PH=7.4；细胞内液PH=7.0 弱酸性药物在细胞外液浓度高 故改变血液pH则能改变药物的分布方向。 3.器官血流量： 4.药物与组织亲和力： 5.特殊屏障： 血脑屏障：分子量小、脂溶性高、与血浆蛋白结合率低的药物易通过如SD ②胎盘屏障：指胎盘绒毛膜与子宫底蜕膜血窦间的屏障。 绝大多数药物都能穿过胎盘屏障进入胎儿3个月内，应禁用一切影响胎儿发育的药物。如：吗啡禁用于分娩止痛 血眼屏障：是血-视网膜、血-房水、血-玻璃体屏障的总称。 全身给药在眼内很难达到有效浓度。 （三）药物的代谢：又称生物转化，指药物在体内发生化学结构变 1.代谢方式： Ⅰ相反应—即氧化、还原、水解反应 大多数药物 无活性的药物 有活性、毒性产物 微粒体酶：又称肝药酶，主要肝细胞滑面P-450酶系 非微粒体酶：存在肝及以外的酶。专一性强。（专一性酶） 如： ACEI水解Ach 肝药酶的诱导与抑制： 肝药酶特点：能代谢大多数药物，选择性差，针对性弱，某些药物可影响肝药酶的作用 药酶诱导剂：凡增强肝药酶活性、生成的药物。 如：巴比妥、苯妥英钠 药酶抑制剂：凡减弱肝药酶活性或减少生成的药物。 如：氯霉素、异烟肼 （四） 药物排泄：药物或代谢物通过排泄器官或分泌器官排出过程。1.肾排泄：是药物主要排泄途径，通过肾小球滤过或肾小管分泌随尿排出。 ②肾排泄特点： ⑴尿药浓度高：原形经肾排泄的药物如青霉素、呋喃坦定 尿药重吸收：尿药浓度＞血药浓度，排泄减慢药效延长竞争性抑制：同时使用经同一载体转运的二种药物，使其一种药物的排泄减少+丙磺舒→及影响的因素 3.掌握药动学的基本参数，如生物利用度、半衰期、稳态血药浓度等。 护士执业资格考试相关试题练习 1.药理学是研究（ ） A．药物的科学 B．药物与机体相互作用的规律及原理 C．药物效应动力学 D．药物代谢动力学 2.药物的两重性是指（ ） A.治疗作用与副作用 B.对因治疗与对症治疗 C.防治作用与不良反应 D.预防作用与治疗作用 3.对多数药物和病人来说，最安全、最经济、最方便的给药途径是（ ） A.