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2017-06-14 发布于上海
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中药降糖活性成分及其作用机制的初步研究.pdf

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中药降糖活性成分及其作用机制的初步研究论文

摘要摘要洳葡萄糖苷酶抑制剂和醛糖还原酶抑制剂是药理作用独特，安全有效的治疗糖尿病及其并发症的药物，本文采用体外分子模型筛选中草药和植物单体化合物，旨在寻找天然的洳葡萄糖苷酶抑制剂和醛糖还原酶抑制剂。确定的洳葡萄糖苷酶酶反应体系的最佳反应条件为：3．84U／mL的洳葡萄糖苷酶液 30此、反应温度37℃。利用该模型筛选了桑白皮、赤芍、白芍 50止、20mmol／L的pNPG 等30味中药的洳葡萄糖苷酶抑制活性。其中，何首乌水提物具有较强洳葡萄糖苷酶抑制初步鉴定其中的泓葡萄糖苷酶抑制剂为一种多糖类物质，相对分子质量约为47．9kDa。该抑制剂对a．葡萄糖苷酶的作用机制属于非竞争性抑制。确定的醛糖还原酶酶反应体系的最佳反应条件为：DL．甘油醛浓度为0．8mmol／L、芍、白芍等30味中药的醛糖还原酶抑制活性。其中，川芎水提物具有较强的醛糖还原酶卜 I 后判定其中的醛糖还原酶抑制剂为一种大极性物质。该抑制剂对醛糖还原酶的作用机制，属于反竞争性抑制。植物单体化合物槲皮素、异槲皮素、槲皮苷、芦丁具有较强的醛糖还原酶抑制活性；橙皮素、橙皮苷、人参皂苷CK、人参皂苷Re具有弱的醛糖还原酶抑制活性；淫羊藿苷、金丝桃苷、柚皮素、柚皮苷未检测出具有醛糖还原酶抑制活性。槲皮素对醛糖还原酶的抑制作用机制属于混合型非竞争性抑制。关键词：中药，Q一葡萄糖苷酶抑制剂，醛糖还原酶抑制剂，筛选，机制 ^ half-inhibitedconcentration inhibitorwas effectively．It’S ICso=0．0289／L．The purifiedby G-I00columnandidentifiedtObea molecularWaS sephadex polysaccharide,whichweight showedtheinhibitorinhibites about47．9kDa．Lineweaver-burkthat plot a-glucosidaseactivity withmechanismof inhibition． non—competitive The ofaldose areas of condition reductasereaction follows：the system isO．8mmol／L、theconcentrationofNADPHis0．15mmol／L、the DL—glyceraldehyde quantity to剐’l‘eenthe ofcrude is is37C．Weu$ethiscondition